所有FGAs都是高效D2受體親合劑,且使用的劑量與受體的結合程度成正比。索里昂氨磺必利作用機理同FGAs舒必利相類似,屬于高度DA受體拮抗劑,主要拈抗D,2、D3受體,而對D1受體和其它非多巴胺(DA)受體基本沒有作用。臨床前研究顯示,低劑量的氨磺必利阻斷突觸前Dz自受體,可增加多巴…
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氨磺必利用來治療精神疾患,尤其是伴有陽性癥狀(例如:譫妄,幻覺,認知障礙)和/或陰性癥狀(例如:反應遲緩,情感淡漠及社會能力退縮)的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為主的精神病患。
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氨磺必利是苯酰胺衍生物,對D2、D3受體亞型有高度而同等的親和力,缺乏對五羥色胺能、腎上腺素能、膽堿能受體的親和力,是一個選擇性D2/3受體阻斷劑。在臨床前的研究中,小劑量下,對突觸前膜D2/3自動受體有一定程度的選擇性和首占效應。引發最大興趣的是其臨床效果,氨磺必利具有所…
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口服治療精神分裂癥,開始劑量為一次100mg,一日2~3次,逐漸增至治療量一日600~1200mg,維持劑量為一日200~600mg。止嘔,一次100~200mg,一日2~3次。6歲以上兒童按成人劑量換算,應小劑量開始,緩慢增加劑量。
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1、常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等。可出現口干、視物模糊、心動過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應。2、劑量大于一日600mg時可出現錐體外系反應,如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。3、較多引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀…
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