安今益對絕經后婦女的治療作用

        絕經期指卵巢功能衰竭--最后一次月經到生命終止這一時期.臨床表現有情緒煩躁，易激動、失眠、注意力不集中、多語、大聲哭鬧、記憶力減退、行動遲緩、情緒低落；心血管癥狀，28.9%患者有假性心絞痛，有時伴有心悸、胸悶等，癥狀的發生常受精神因素影響，此外，約有15.2%患者出現輕度高血壓，其特點為收縮壓升高、舒張壓不高，陣發性發作，血壓升高時出現頭昏、頭痛、胸悶、心慌.皮膚張力下降，干燥、變薄.該階段婦女多用雌孕激素連續聯合給藥.在激素替代治療中孕激素的使用主要是拮抗雌激素對子宮內膜的增長作用，但是大多數孕激素制劑在發揮拮抗雌激素作用的同時，又給患者帶來了諸如乳腺脹痛、多毛、水腫及油脂分泌增加等不良反應.安今益中的屈螺酮成分可以解決以往孕激素相關不良反應的問題.筆者將從以下幾點對安今益進行綜述.

　　1 安今益的藥理學特性

　　1.1 雌二醇的藥理學特性卵巢功能減退后，將出現雌激素和孕激素缺乏，進而導致絕經癥狀的出現，在所有的生理性雌激素中，雌二醇活性最強，在雌激素受體的親和力最高.口服天然雌激素對某些高膽固醇血癥有益，可以最大限速地發揮有益的肝臟脂質代謝作用.

　　1.2 屈螺酮的藥理學特性屈螺酮是一種強孕激素制劑，它是17а-螺甾內酯的衍生物，口服吸收迅速，血藥濃度達峰值時間約為1~2 小時.健康人群口服生物利用度平均為76%.具有對下丘腦-垂體-性腺軸的中樞抑制作用.單用屈螺酮可以起到抑制排卵作用.能夠有效抵抗由雌激素誘導的子宮內膜增生癥狀.有較強的抗醛固酮作用，在高血壓婦女中，使用高劑量的屈螺酮后，其血壓有明顯的降低.還具有抗性激素的特性.屈螺酮無糖皮質激素樣或抗糖皮質激素樣活性，對糖耐量作者和胰島素抵抗也無影響.屈螺酮的代謝產物主要經腎臟和腸道排出.

　　2 安今益的臨床應用

　　2.1 對血脂的作用安今益作為絕經后激素補充治療的藥物，歐盟和美國分別于2003 年和2004 年批準了由屈螺酮2mg和雌二醇1mg 組成的口服片劑作雌二醇屈螺酮片為聯合補充法進行激素替代治療.雌激素可改善脂蛋白結構，降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，防治動脈粥樣硬化，從而起到保護心、腦血管的作用.絕經后女性應用激素替代治療（HRT）后，提高E2 水平的同時，糾正異常的血脂代謝，在降低絕經女性心、腦血管疾病的發病率及死亡率方面發揮作用.屈螺酮有較強的抗醛固酮作用，可以明顯減低血壓，使血壓保持在正常范圍內.絕經后的婦女多會增長體重，以腹部肥胖多見，體重增加會使血脂代謝改變從而引起很多心血管疾病，安今益可以有效的控制體重，從而減輕心血管疾病的發生.

　　2.2 對骨代謝指標的作用絕經后婦女出現骨折風險增加（尤其是< 60 歲者）, HRT 是預防和治療絕經后骨質疏松的有效辦法.而且具有成本低和安全性高的優點,預防過早絕經婦女的骨質丟失時, HRT 已成為一線治療手段.絕經后婦女大多數都有骨質疏松，嚴重者會經常出現骨折，絕經后骨質流失很快，骨轉換達不到平衡，成骨細胞和破骨細胞之間轉換變快，成骨細胞形成變慢，破骨細胞吸收變快，因此骨質流失變快，結構破壞導致骨脆性增加和骨折危險性增加為特征的一種系統性、全身性骨骼疾病.隨年齡的老化, 雌雄激素缺乏或不足, 使骨吸收作用增強, 骨吸收大于骨形成; 同時，隨年齡的增加, 體力活動減少, 鈣的攝取不足、吸收降低, 維生素轉化下降等, 均可使骨鈣極易被吸收和移出.很多絕經婦女并不了解骨質疏松的嚴重性，所以延誤了預防和治療的最佳時機，增加了骨質疏松癥治療的復雜性.激素替代治療可以有效的預防和治療骨質疏松，可增加患者的骨密度,同時血清降鈣素、堿性磷酸酶等提示骨質破壞的標志較基礎水平明顯下降,起到預防和治療絕經后骨質疏松和骨折的作用.

　　3 不良反應和風險

　　3.1 對心血管的不良反應和風險60歲婦女血漿中引起動脈粥樣硬化的脂質濃度高于男性，冠心病發生率增加2倍，在絕經后最初10年內進行激素補充治療對心血管可能有保護作用.此外HRT還可以顯著降低糖尿病的風險,還可以通過改善胰島素抵抗狀態,對其他心血管疾病的風險因素如高血脂和代謝綜合征起到積極作用.和HRT相關的嚴重靜脈血栓栓塞風險會隨年齡增長而增加（60歲以前危險性很小）.較晚使用標準劑量HRT的婦女,冠狀動脈風險可能會短暫的輕度增加.卒中風險和年齡有關, 60 歲以后使用HRT 可能會增加卒中危險.因此我們要有（窗口期）的概念，既60 歲以前提倡激素替代治療，60歲以后不提倡激素替代治療.

　　3.2 對子宮內膜的不良反應和風險子宮內膜不典型增生也是比較關注的不良反應之一，子宮內膜不典型增生是由雌激素誘導的，屈螺酮有抑制排卵作用.能夠有效抵抗由雌激素誘導的子宮內膜增生癥狀.

　　3.3 對乳腺的不良反應和風險很多患者對于HRT治療對乳腺的不良反應也很有顧慮.但是WHI研究和護理健康研究的數據表明，分別長期應用HRT治療7年和15年，并不增加美國婦女乳腺癌的風險，乳腺癌和HRT關系不大（<0.1%/每年）.

　　4 總結

　　綜上所述，絕經期是每個婦女都要經歷的時期，如何在絕經期做好治療和預防是人們十分關注的事情，安今益獨有的孕激成分屈螺酮給激素替代治療帶來了新益處，使其成為連續聯合激素替代治療的首選藥，但安今益長期應用的安全性仍然需要大規模和長療程的研究來證實，所以目前大多數學者都主張每使用激素替代治療半年到一年后，再次對婦女的全部癥狀進行評估，并記錄激素替代治療的效果和不良反應，再次權衡利弊，然后決定繼續用或停用激素替代治療.

　　參考來源：呼倫，王藹明，宋志安.今益對絕經后婦女的治療作用[J].內蒙古民族大學學報（自然科學版）.2013.5(28):344-345

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