達利全(卡維地洛片)

【藥品名稱】
商品名：達利全
通用名：卡維地洛片

【成分】
本品主要成分為卡維地洛。

【藥理作用】
卡維地洛是一種有多種作用的腎上腺素受體阻斷劑，具有非選擇性的β阻滯、α阻滯和抗氧化特性。通過選擇性阻滯α1腎上腺能受體而擴張血管。卡維地洛通過血管擴張作用減少外周阻力，并有抑制腎素- 血管緊張素- 醛固酮系統的作用，使血漿腎素活性降低，并很少發生液體潴留。卡維地洛沒有內在擬交感活性，與心得安相似，它具有膜穩定特性。卡維地洛是一種兩個立體異構體的外消旋混合物。在動物模型中，兩種異構體均有α腎上腺能受體阻滯特性。β腎上腺能受體阻滯作用是非選擇性的β1和β2腎上腺能受體阻滯作用，其作用和卡維地洛的左旋體相關。卡維地洛是一種強效抗氧化物和氧自由基清除劑。體內外動物試驗及體外多種人體細胞試驗證實，卡維地洛及其代謝物均具有抗氧化特性。

【適應癥】
卡維地洛用于治療有癥狀的充血性心力衰竭，可降低死亡率和心血管疾患的住院率，改善病人的一般情況，并減慢疾病的進展。卡維地洛可做為標準治療的附加藥物，也可用于不耐受血管緊張素轉換酶抑制劑或沒有使用洋地黃、肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人。
卡維地洛也適用于原發性高血壓的治療，可單獨使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯合使用。

【用法用量】
有癥狀的充血性心力衰竭 劑量必須個體化，增加劑量期間醫生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑治療的病人必須先用這些藥物穩定病情后，再使用卡維地洛。推薦開始2周的劑量為每次3.125 mg，每日2次，若耐受好，可間隔至少2周后將劑量增加一次，到每次6.25 mg，每日2次，然后每次12.5 mg，每日2次，再到每次25 mg，每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85公斤者，最大推薦劑量為25 mg，每日2次 ；體重大于85公斤者，最大推薦劑量為50 mg，每日2次。每次劑量增加前，醫生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。如出現一過性心力衰竭加重或水鈉潴留，須增加利尿劑的劑量。有時需減少卡維地洛的劑量或暫時中止本藥的治療。卡維地洛停藥超過2周時，再次用藥應從每次3.125 mg，每日2次開始，然后按上述推薦方法增加劑量。如出現血管擴張的癥狀，開始可降低利尿劑的劑量。若癥狀持續，需降低血管緊張素轉換酶抑制劑（如使用）的劑量，然后如需要再降低卡維地洛的劑量。在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩定。
原發性高血壓 成人推薦開始2天劑量為每次12.5 mg，每日1次，以后每次25 mg，每日1次，如病情需要可在2周后將劑量增加到最大推薦用量每日50 mg，每日1次或分2次服用。老年人用初始劑量每次12.5 mg，每日1次，即可在某些病人中取得滿意療效。若效果不好，可在間隔至少2周后將劑量增加到推薦最大用量每日50 mg，每日1次或分次服用。
尚無18歲以下病人使用本藥安全性及療效的研究資料。
療程 卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。
給藥方法 服藥時間與用餐無關，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發生。

【不良反應】
卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時發生的不良反應與充血性心衰時觀察到的是一致的。但是前者的不良反應發生率更低一些。
中樞神經系統 ：偶爾發生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。
心血管系統 ：治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。外周循環障礙（四肢發涼）不常見，可使原有的間歇性跛行或有雷諾現象的病人癥狀加重。水腫和心絞痛均不常見。個別病人出現房室傳導阻滯和心衰加重。心衰病人可有頭暈，偶爾出現不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導阻滯或進展性心衰罕見，特別是在劑量增加時。
呼吸系統 ：有哮喘或呼吸困難傾向的病人偶爾發病。鼻塞罕見。
消化系統 ：胃腸不適（如腹痛、腹瀉、惡心等）偶見，便秘和嘔吐不常見。
皮膚和附件 ：可出現皮膚反應（如變態反應性皮疹少見，個別病人可出現蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應）。可能會發生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。
生化和血液系統 ：偶見血清轉氨酶升高，血小板減少，白細胞減少。
代謝 ：由于本藥具有β受體阻斷劑的特性，可使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖調節機制。心衰病人偶見體重增加及高膽固醇血癥。
其它 ：四肢疼痛偶見。口干、排尿障礙、性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見。可有眼干癥狀。有心衰和彌漫性血管病變和/或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現腎功能衰竭。

【禁忌癥】
卡維地洛在下列病人中禁用 ：紐約心臟病協會分級為IV級的失代償性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥物 ；哮喘或伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病 ；肝功能異常 ；II-III度房室傳導阻滯 ；嚴重心動過緩（心率小于50次/分） ；心源性休克 ；病竇綜合征（包括竇房阻滯） ；嚴重低血壓（收縮壓小于85 mmHg） ；對卡維地洛過敏。

【注意事項】
由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導速度，故對已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人，使用卡維地洛時應謹慎小心。
由于卡維地洛可能會掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征，故對糖尿病病人使用卡維地洛時應謹慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時，可能會使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應定期監測血糖并相應調整降糖藥的用量。
卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100 mmHg）、缺血性心臟病、彌漫性血管病和/或腎功能不全的充血性心衰病人時，可引起可逆性腎功能障礙，此類病人在增加卡維地洛藥量時，應密切監測腎功能。如發生腎功能減退時，應減少卡維地洛的用量或停藥。
充血性心衰的病人在增加卡維地洛的劑量期間，可能使心衰和水鈉潴留加重，此時應增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復前不再增加卡維地洛的用量。極個別情況下可能需要減少卡維地洛的用量或暫時停藥。以上情況通常不會影響以后增加卡維地洛的劑量。
除非治療的利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺疾病的病人。有支氣管痙攣傾向的病人可能會發生呼吸道阻力增加，從而導致呼吸窘迫，因此在使用卡維地洛的開始階段及增加劑量期間，應嚴密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發現任何支氣管痙攣的證據，均應及時減少卡維地洛的用量。
戴隱形眼鏡者應注意該藥可能會引起眼睛干燥。
停止卡維地洛治療時，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應該注意，此類病人應逐漸減少用量然后停藥（1-2周）。
和其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀。
由于β受體阻滯劑可能會增加病人過敏的機會或導致過敏反應加重，因此有嚴重過敏史的和正在接受脫敏治療的病人應小心使用卡維地洛。
對患有與β受體阻滯劑相關銀屑病的患者，在應用卡維地洛前應權衡利弊。
嗜咯細胞瘤患者使用卡維地洛前，應先使用α受體阻滯劑。盡管卡維地洛有α和β受體阻滯的藥理作用，但尚無在這類病人中使用的臨床經驗。因此，懷疑嗜咯細胞瘤的病人應小心使用。
Prinzmetal's變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時可能引發胸痛，雖然卡維地洛的α受體阻滯作用可能會預防心絞痛的發生，但目前尚無在這類病人中使用的臨床經驗。故對懷疑有Prinzmetal's變異性心絞痛的患者應小心應用。
有外周血管疾病的患者使用卡維地洛應小心，因為β受體阻滯劑可加重動脈供血不足。外周血管失調的病人（如有雷諾現象）應用卡維地洛可能會加重病情。
手術病人使用卡維地洛要小心，因為卡維地洛與麻醉藥有協同的負性肌力作用及低血壓。
卡維地洛可誘發心動過緩，如心率小于55次/分，卡維地洛須減量。
卡維地洛與維拉帕米及地爾硫等鈣通道阻滯劑或其它藥物合用時，需嚴密監視病人的心電圖和血壓情況。
由于缺少臨床經驗，在不穩定或繼發性高血壓病人中請小心應用本藥。
對駕駛和機器操作能力的影響 卡維地洛降低警覺性，這種影響因人而異。在用藥開始、劑量改變和合并飲酒時更為明顯。
運動員慎用。

【藥物相互作用】
與其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛也可增強其它聯合使用的抗高血壓藥物（如α受體拮抗劑）的作用，或產生低血壓。
卡維地洛與地爾硫聯合口服時，個別病人出現心臟傳導障礙（對血流動力學的影響罕見）。同其它具有β受體阻滯作用的藥物一樣，卡維地洛與維拉帕米或地爾硫等鈣通道阻滯劑或I類抗心律失常藥合用時，應嚴密監視病人的心電圖和血壓情況，并嚴禁靜脈聯合使用此類藥物。
在高血壓病人，卡維地洛與地高辛聯合用藥時，可使地高辛的穩態谷濃度增加16%，故在開始給藥，調整劑量及停用卡維地洛時，均可應加強對地高辛血藥濃度的監測。
在終止卡維地洛與可樂定聯合用藥時，應先停用卡維地洛，幾天后再將可樂定逐漸減量。
卡維地洛可能會增強胰島素或口服降糖藥的作用，而低血糖的癥狀和體征（尤其是心動過速）可能被掩蓋或減弱，而不易被發現，因此建議定期監測血糖水平。
卡維地洛用于接受利福平等肝藥酶誘導劑的病人時，卡維地洛的血藥濃度可能會降低 ；而用于接受西米替丁等肝藥酶抑制劑的病人時，卡維地洛的血藥濃度可能會增高，故應引起注意。
麻醉期間病人使用卡維地洛時，應密切觀察卡維地洛與麻醉藥協同導致的負性肌力作用及低血壓。
卡維地洛與強心甙聯合使用可能延長房室傳導時間。

【貯藏/有效期】
密封避光保存。有效期 ： 6.25 mg - 3年， 25 mg - 5年。

TAG：達利全 卡維地洛片