來適可(氟伐他汀鈉膠囊)

【藥品名稱】
商品名：來適可
通用名：氟伐他汀鈉膠囊

【成分】
本品主要成分為氟伐他汀鈉。

【性狀】
每個膠囊含21.06 mg/42.12 mg氟伐他汀鈉，相當于20 mg/40 mg氟伐他汀游離酸。

【藥理作用】
本藥為HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑，是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內(nèi)的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟，是2種同異構體的消旋體，其中一種具有藥理活性，可抑制膽固醇的生物合成，降低肝細胞內(nèi)膽固醇含量，從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，并由此增加對LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平，同時提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
【藥代動力學】
口服后吸收迅速而完全(98%)，進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%，表觀分布容積為330 L，血漿蛋白結合率為98%以上，該結合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀，以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經(jīng)羥化的代謝產(chǎn)物有藥理活性，但并不呈全身作用。給予本藥3小時后，尿中的放射活性約為6%，糞中為93%，氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下，血漿清除率為1.8±0.8 L/分。給予本藥40 mg/天后，穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9小時。在晚餐時或晚餐后4小時服藥者，兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中，氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經(jīng)膽道清除，并經(jīng)循環(huán)前代謝，故肝功能不全的病人可能會產(chǎn)生蓄積。

【適應癥】
飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常。

【用法用量】
20-40 mg/日，傍晚或睡前頓服。當血脂濃度很高時，劑量可增加到40 mg/次，每日2次。輕或中度腎功能損害者不必調(diào)整劑量。

【不良反應】
輕微而短暫的消化不良，惡心，腹痛，失眠，頭痛，肝功能異常。

【禁忌癥】
對本藥及其賦形劑過敏者，活動性肝炎或無法解釋的血清轉氨酶持續(xù)升高者。

【注意事項】
治療前應作肝功能檢查，用藥后定期復查。若谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶持續(xù)超過正常上限3倍者，應中止治療。有肝病及過量飲酒史者需慎用。
對伴有無法解釋的彌漫性肌痛，肌觸痛，肌無力以及肌酸磷酸激酶明顯升高(超過正常上限10倍)的病人，應考慮肌病的可能性，病人被診斷或懷疑為肌病時，應停止治療。對易造成繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎功能衰竭的急性或嚴重情況的病人，必須暫停治療。
嚴重腎功能不全病人(肌酐>260 umol/L，肌酐清除率<30 mL/分)不推薦應用本藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
給予孕婦可能對胎兒造成損害。故孕婦、無可靠避孕措施的育齡婦女、哺乳婦女禁用。若病人在用藥期間懷孕，則應中止治療。

【兒童用藥】
尚無用于18歲以下患者的經(jīng)驗，故不推薦用于此類病人。

【藥物相互作用】
服用膽酸多價螯合劑(考來烯胺)4小時后，本藥表現(xiàn)出明顯的相加作用。本藥應于服用離子交換樹脂(如考來烯胺)后至少4小時進服，以免與離子交換劑結合而相互作用。本藥不影響安替比林的代謝和排泄。利福平治療者，本藥的生物利用度降低約50%。與西米替丁、雷尼替丁、奧美拉唑合用會提高本藥的生物利用度，但無臨床意義。

【藥物過量】
尚未見急性過量的報告，如發(fā)生意外過量，按需要作對癥支持處理。

【貯藏/有效期】
30°C以下保存。

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