來適可-----氟伐他汀鈉,適合于高脂血癥患者的治療

他汀類調脂藥，其出色的療效、安全性及合理的價格使之更適合于高脂血癥患者的治療。
有效降脂，減少心血管事件

來適可 膠囊
Lescol
 
制造商
諾華
 
性狀
每個膠囊含21.06 mg/42.12 mg氟伐他汀鈉，相當于20 mg/40 mg氟伐他汀游離酸。
 
藥理作用
本藥為HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑，是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟，是2種同異構體的消旋體，其中一種具有藥理活性，可抑制膽固醇的生物合成，降低肝細胞內膽固醇含量，從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，并由此增加對LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平，同時提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
 
藥代動力學
口服后吸收迅速而完全(98%)，進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代謝的主要器官。從體循環血測得的絕對生物利用度為24%，表觀分布容積為330 L，血漿蛋白結合率為98%以上，該結合不受藥物濃度的影響。循環血液中的主要成分為氟伐他汀，以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經羥化的代謝產物有藥理活性，但并不呈全身作用。給予本藥3小時后，尿中的放射活性約為6%，糞中為93%，氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下，血漿清除率為1.8±0.8 L/分。給予本藥40 mg/天后，穩態血藥濃度未顯示蓄積證據。終末消除半衰期為2.3±0.9小時。在晚餐時或晚餐后4小時服藥者，兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中，氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經膽道清除，并經循環前代謝，故肝功能不全的病人可能會產生蓄積。
 
適應癥
飲食治療未能完全控制的原發性高膽固醇血癥和原發性混合型血脂異常。
 
用法用量
20-40 mg/日，傍晚或睡前頓服。當血脂濃度很高時，劑量可增加到40 mg/次，每日2次。輕或中度腎功能損害者不必調整劑量。
  
不良反應
輕微而短暫的消化不良，惡心，腹痛，失眠，頭痛，肝功能異常。
 
禁忌癥
對本藥及其賦形劑過敏者，活動性肝炎或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者。
 
注意事項
治療前應作肝功能檢查，用藥后定期復查。若谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶持續超過正常上限3倍者，應中止治療。有肝病及過量飲酒史者需慎用。
對伴有無法解釋的彌漫性肌痛，肌觸痛，肌無力以及肌酸磷酸激酶明顯升高(超過正常上限10倍)的病人，應考慮肌病的可能性，病人被診斷或懷疑為肌病時，應停止治療。對易造成繼發于橫紋肌溶解的腎功能衰竭的急性或嚴重情況的病人，必須暫停治療。
嚴重腎功能不全病人(肌酐>260 umol/L，肌酐清除率<30 mL/分)不推薦應用本藥。
 
孕婦及哺乳期婦女用藥
給予孕婦可能對胎兒造成損害。故孕婦、無可靠避孕措施的育齡婦女、哺乳婦女禁用。若病人在用藥期間懷孕，則應中止治療。
 
兒童用藥
尚無用于18歲以下患者的經驗，故不推薦用于此類病人。
 
藥物相互作用
服用膽酸多價螯合劑(考來烯胺)4小時后，本藥表現出明顯的相加作用。本藥應于服用離子交換樹脂(如考來烯胺)后至少4小時進服，以免與離子交換劑結合而相互作用。本藥不影響安替比林的代謝和排泄。利福平治療者，本藥的生物利用度降低約50%。與西米替丁、雷尼替丁、奧美拉唑合用會提高本藥的生物利用度，但無臨床意義。
 
藥物過量
尚未見急性過量的報告，如發生意外過量，按需要作對癥支持處理。
 
貯藏/有效期
30°C以下保存。

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