彌新平-----治療變異型心絞痛和冠狀動脈痙孿所致心絞痛

藥品通用名:   硝苯地平

 

藥品商品名:   彌新平

 

藥理作用:

 

為二氫吡啶類中第一個應(yīng)用于臨床的鈣拮抗藥。具有抑制Ca2+內(nèi)流作用，能松馳血管平滑肌，擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴張周圍小動脈，降低外周血管阻力，從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥，沒有一般血管擴張劑常有的水鈉潴留和浮腫等不良反應(yīng)。對竇房結(jié)和房室結(jié)幾無作用，故沒有抗心律失常作用。

 

藥代動力: 口服吸收良好，經(jīng)10分鐘生效，但肝首過效應(yīng)明顯，口服生物利用度僅為45%～75%。1～2小時達最大效應(yīng)，作用維持6～7小時。緩釋長效制劑，作用可持續(xù)24h。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即現(xiàn)降壓作用，經(jīng)1小時療效最顯著，約3小時后血壓回升(個別可持續(xù)11小時)。靜注10分鐘內(nèi)可降低血壓21%～26%。血漿t1/2為2～5h。蛋白結(jié)合率約92%～98%。大部分經(jīng)肝被代謝，給藥劑量的70%～80%以無活性代謝物從尿排泄。

 

適應(yīng)癥:  臨床適用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型變異型心絞痛和冠狀動脈痙孿所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛病人，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。也可用于雷諾病、偏頭痛、哮喘、痛經(jīng)、食管痙攣、肺動脈高壓等。

 

用法用量: 口服：1次5～10mg，1日15～30mg。常用量為30～60mg/d，最大劑量為120mg/d。急用時可舌下含服。對慢性心力衰竭，每6小時20mg。咽部噴藥：每次1.5～2mg(約噴3～4下)。膠囊：10mg/次，3次/d。靜注：1mg/次。

不良反應(yīng): 最常見的不良反應(yīng)是由于過度血管擴張引起的，表現(xiàn)心動過速、頭痛、低血壓、潮紅、眩暈、惡心等。也可能出現(xiàn)胃腸功能紊亂、外周組織水腫、咳嗽、氣喘及肺水腫。血壓過度降低可導(dǎo)致腦或心肌缺血，偶可發(fā)生過敏反應(yīng)，如皮疹、藥熱及肝功能異常等。

注意事項: 孕婦禁用。目前研究發(fā)現(xiàn)短效制劑可增加高血壓伴有冠心病患者的死亡率，故有人認為短效制劑不宜作為抗高血壓的首選藥物。低血壓及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。嚴重主動脈狹窄病人可能增加心衰危險。肝功能不良者應(yīng)減量。

 

制劑:    片劑：每片5mg；10mg。控釋片：每片20mg。膠丸劑：每丸5mg。膠囊劑：每膠囊5mg；10mg。噴霧劑：每瓶100mg，噴1次0.5mg。注射劑：1mg。緩釋長效制劑：10mg。

 

外觀檢查: 黃色結(jié)晶性粉末；無臭，無味，遇光不穩(wěn)定。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點171～175℃。

 

質(zhì)量判斷: 遮光，密封保存。