在CCB中,合心爽(鹽酸地爾硫卓片)作為首選治療下列高血壓:
★ 高血壓合并心絞痛
★ 高血壓合并糖尿病
★ 老年型高血壓
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)作為CCB中治療心絞痛的首選。
1974年,日本成功的開發鹽酸地爾硫卓(diltiazem hydrochloride)在臨床上用于治療冠心病、心絞痛、高血壓等,并相繼以地爾硫卓、硫氮卓酮、恬爾心等名稱先后在美國、日本、法國、西班牙等國上市,《馬氏大藥典》以及《美國藥典》、《日本藥局方》等均有收載。鹽酸地爾硫卓具有優良的藥效學和廣泛的臨床適應性,目前已在世界上130多個國家作為抗心絞痛藥,降壓藥被廣泛臨床應用。《中國藥典》2000年版二部中收載了鹽酸地爾硫卓原料及片劑,并且收載為國家基本醫療保險藥品目錄中乙類目錄品種。2007年由天津田邊制藥有限公司的合心爽(鹽酸地爾硫卓片)廣泛用于國內高血壓患者的治療,因其的降壓機制、服用方便和安全性高副作用小等特點廣受到國內眾多高血壓患者及家庭的一致好評。
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)治療高血壓作用機理
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。合心爽可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發性心絞痛或由麥角新誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。同時合心爽能使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅使血壓輕度下降。
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)在人體內的代謝特點
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服合心爽30-120mg,30-60min后可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)不良反應
合心爽常見不良反應主要包括:浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力;
較為罕見的不良反應包括對
心血管系統:房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏;
神經系統:多夢、遺忘、抑郁、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫;
消化系統:厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高;
皮膚:瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹;
其他:弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫發、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。