導(dǎo)讀:妥塞敏的通用名稱為氨甲環(huán)酸片,妥塞敏作用為用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血, 妥塞敏的化學(xué)名稱為:(e)-4-氨甲基環(huán)己烷甲酸。性狀為白色片。
妥塞敏主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。如
白血病、再生不良性貧血、紫癜等,以及手術(shù)中和手術(shù)后的異常出血;局部性纖溶亢進(jìn)所致的出血,如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術(shù)中和手術(shù)后的異常出血。
血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。
妥塞敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達(dá)到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
百濟藥師溫馨提醒,妥塞敏的使用注意事項為:
1、應(yīng)用妥塞敏的患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2、妥塞敏一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進(jìn)一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用妥塞敏。
3、如與其他凝血因子如因子IX等合用,應(yīng)警惕血栓形成,一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時再用妥塞敏較為妥善。
4、由于妥塞敏可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。
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