李慶耀,孫全忠△,陳道峰△,江明華
( 上海醫科大學藥學院藥理學教研室,△生藥學教研室 上海 200032)
國產南五味子屬植物多作藥用,計10種,常以藤莖和根入藥,其醇浸膏制成的五酯軟膠囊能降低血清丙氨基酸氨基轉氨酶,臨床上常用于慢性乙肝丙氨酸氨基轉移升高者。同時,祖國醫學認為南五味子具有行氣活血、散瘀止痛的功能,用于各種痛癥。作者等對兩種南五味子屬藥用植物油性成分用小鼠扭體試驗進行 了藥理活性測定,以研究其鎮痛作用。
試驗流程簡述
油性成分的提取:取內南五味子莖皮( 1995年 11月采于云南省風慶縣) 8.5kg,粉碎,95%的乙醇室溫提取,制成28g揮發油(INT), 星淡藍色;取披針葉南五味子莖和根(1992年11月采于廣西龍勝縣) 4.3kg,粉碎后用 95%乙醇室溫提取,減壓回收溶劑后得棕色提取物883g,將其懸浮于適量水中,用乙醚萃取, 蒸干后得到乙醚提取物 210g,上硅膠 ( 200-300目,17kg ) 柱層析,石油醚-乙酸乙酯( 95:5 ) 混合溶劑洗脫,將洗脫液減壓蒸干溶劑后加人適量水進行水蒸汽蒸餾,得到無色揮發油(LANN)7.6g,殘留液用適量乙醚反復萃取,得到黃色的非揮發油狀物( LANO) 42g。此2種植物揮發油的化學組成正在做氣-質聯用分析。
藥理樣品制備:INT、LANV和 LANO各1g分別加人吐溫80 5ml、甘油10ml 充分混勻,逐滴加人生理鹽水100ml 制成100mg/L的懸液。
小鼠扭體法:小鼠分為兩組。對照組為溶劑組,給藥組再分成 3 ~5個劑量組。皮下注射給藥,給藥10min后腹腔注射 1%冰醋酸( 生理鹽水配制) 10ml/kg,記錄 20min內出現扭體 ( 腹部內凹、 軀干及后肢伸展、臀部抬高 ) 次數,實驗室溫度為( 2 2±2 ) ℃。以扭體反應為指標,求出扭體反應抑制率=( 對照組扭體數-給藥組扭體數)/對照組扭體數,根據扭體反應抑制率,再用 Bliss法求得鎮痛作用的ED50。
結果與討論
在本實驗室條件下,陽性對照藥氨基比林 50 mg/kg的扭體反應抑制率為80.2%。與對照組比,3種油性成分均能抑制冰醋酸所致的扭體反應,INT、LANV和 LANO 的 ED ( 95%可信限) 分別為 43(28-59)、91(73-236) 和77(41-189) mg/kg。
鎮痛藥的篩選多采用外部刺激使動物產生疼痛,然后以對疼痛反應的回避為指標。本實驗采用腹腔注射冰醋酸的化學刺激法,觀察了3種油性成分的鎮痛作用,實驗結果表明,INT、LANV和LANO均有鎮痛作用, 其中以INT的作用最強。南五味子同屬的植物黑老虎揮發油具有行氣、活血、祛風止痛的功效。我們的實驗又表 明內南五味子揮發油和披針葉南五味子揮發油與非揮發油都有鎮痛作用,由此提示南五味子 的油性成分特別是內南五味子揮發油有開發前景。
(1998—02—25收稿)