導讀:博路定是核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用起到抗病毒作用。下面就抗病毒效能和耐藥頻率,談談博路定在抗病毒治療方面的優勢,為患者選擇抗病毒治療提供參考。
乙型肝炎是由乙
肝病毒(HBV)感染引起的傳染性疾病,HBV雖小,但是如果長期存在于體內的話,會對肝臟造成嚴重的損害,如
肝纖維化、
肝硬化、
肝癌等?共《局委熞呀洺蔀槟壳爸委
慢性乙型肝炎的主流。目前抗病毒的藥物主要有兩類:核苷類抗病毒藥物以及干擾素。在抗病毒的藥物中
博路定因其抗病毒效能好、耐藥性低等特點開辟了抗病毒治療的新領域,具有顯著的優勢。
首先,就抗病毒效能而言,抗病毒作用最強的可能是博路定(恩替卡韋),其次是
替比夫定、再次是
拉米夫定和
替諾福韋酯,最弱的可能是
阿德福韋酯。
博路定治療HBeAg陽性患者,2年HBeAg 的血清轉換率為31%,與普通干擾素1年的效果相似。
其次,就耐藥頻率而言,耐藥機會最大的可能是拉米夫定,其次是替比夫定,再次是博路定(恩替卡韋),最小的是阿德福韋酯和替諾福韋酯。實驗證明:初始治療使用博路定,2年時的耐藥發生率低;但對于已經發生YMDD變異者的耐藥菌株,耐藥率的1年發生率低。對
賀普丁耐藥株,應用博路定,藥物敏感性下降8—31倍,但還是比
賀維力強50倍。
博路定的注意事項主要為:
1.需要空腹服用,可以在早飯前2小時或晚飯后2小時服。但更容易執行的是晚飯后2小時,此點需與患者交代清楚。
2.在博路定的藥物說明書中,提到了關于博路定在小白鼠實驗中,可以致癌的情況,如此寫,是國外公司對藥物說明書的明確要求,是嚴謹的科學態度。但是,在動物實驗中,小白鼠和大白鼠應用的藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量(1.0mg/d)的42倍和35倍。而且,此種陽性結果,根據ICH[關于致癌試驗劑量選擇的指導原則]判定,不能被認為會給人體帶來相關的危險。
3.對于賀普丁耐藥者換用博路定可以不必將兩個藥重疊,停用賀普丁后立即換為博路定即可。
百濟新特藥師溫馨提醒:在使用博路定抗病毒治療之前,還應具體根據患者血清HBVDNA載量、需要達到的預期效果以及患者可能的隨訪頻度等進行選擇。如果您有有任何問題或者想了解博路定使用方面的知識,都可以致電400—101—6868咨詢百濟專業藥師。