抗乙肝新藥美他卡韋通過SFDA臨床審批

來源：醫藥經濟報作者：陸莉華瀏覽：發布時間：2009/10/22 8:43:00

    長澳藥業自主研發的抗病毒性乙型肝炎新藥美他卡韋通過SFDA臨床審批，標志著中國獨立自主開發新藥進入一個新階段。
    據美他卡韋專利發明人李戰博士介紹：本品是長澳藥業科技公司研發的創新藥物，該項目已申請多項國際、國內專利，其中兩項專利已授權。該項目還獲得了國家“十一五重大專項”、“國家自然科學基金”、江蘇省“高技術發展計劃項目”的支持。
    乙肝是嚴重危害國人健康的疾患，僅我國慢性乙型肝炎病毒感染的人數就有1.3億，其中3000萬人患有慢性乙肝。根據最新數據顯示，我國每年因肝病死亡的人數接近50萬，給社會造成損失高達1000億元。我國應用的抗乙型肝炎病毒藥物主要是：α－干擾素為代表的常規干擾素和以拉米夫定為代表的核苷類似物，但絕大多數的抗病毒西藥只是“曇花一現”，有嚴重的“耐藥”和“反跳”現象。
    美他卡韋腸溶膠囊作為一種新型的抗乙肝病毒藥物，結構新穎，在細胞內被磷酸化并與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，從而抑制HBV-DNA復制過程。抑制的步驟包括：HBV多聚酶啟動、前基因組mRNA逆轉錄和HBV-DNA正鏈的延長。在血漿內迅速代謝為2，3-雙脫氧鳥苷（ddG），作為ddG的前藥。ddG在細胞內被磷酸化為活性三磷酸鹽ddGTP，通過與多聚酶的結合抑制HBV-DNA的復制，導致DNA鏈合成中止。
    動物試驗證明，美他卡韋不僅不良反應明顯小于干擾素類藥物，還克服了其它核苷類藥物的“停藥反彈”現象及有望解決“耐藥性”問題。試驗結果表明美他卡韋在肝臟濃度非常高，達到血濃的25倍，具有肝臟靶向性，降低了不良作用，其骨髓抑制性和肝損傷不良作用也較弱，體外、體內的線粒體毒性研究也表明本品安全可靠。
    目前同類藥物還有阿德福韋酯、恩替卡韋和替米夫定等，但都存在一定程度的缺陷，本品的開發將給乙肝患者帶來了新福音，本品的上市也將改寫國內創新藥物長期落后發達國家的歷史。

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