安康信選擇性抑制酶活性治療痛風(fēng)

   導(dǎo)讀：痛風(fēng)患者在天氣變化的時(shí)候關(guān)節(jié)疼痛就特別嚴(yán)重，導(dǎo)致患者吃不好睡不好，安康信是一種選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑，對痛風(fēng)患者有抗炎、鎮(zhèn)痛的效果，能減輕痛風(fēng)患者的關(guān)節(jié)性疼痛。

    安康信是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上，本品是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

    臨床試驗(yàn)中受試者分別給予本品每日120mg(每日一次)，萘普生500mg(每日2次)或安慰劑，監(jiān)測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

    在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9天)，與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

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