【藥品名稱(chēng)】
商品名:尤諾
通用名:苯溴馬隆片
英文名:Benzbromarone Tablets
本品主要成分是苯溴馬隆,其化學(xué)名為(3,5-二溴-4-羥基苯基)(2-乙基-3-苯駢呋喃基)甲酮。
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C17H12Br2O3
分子量:424.0
【性狀】
本品為白色或淡黃色結(jié)晶性粉未,無(wú)味,易溶于丙酮及氯仿,微溶于乙醇,不溶于水。熔點(diǎn)151℃。
【藥理毒理】
本品屬苯駢呋喃衍生物,為促尿酸排泄藥,作用機(jī)制主要是通過(guò)抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收,從而降低血中尿酸濃度。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服易吸收,其代謝產(chǎn)物為有效型,服藥后24小時(shí)血中尿酸為服藥前的66.5%。4~6h血藥濃度達(dá)峰值。本品在肝內(nèi)鹵化為苯塞隆和澳苯塞隆,部分與葡萄糖醛酸結(jié)合,主要經(jīng)腸道徘泄,小部分經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】
【用法用量】
每次40~80mg,每日1次,劑量漸增,連用3~6個(gè)月?诜洪_(kāi)始50mg/次,1次/d,以后逐漸增加到50~100mg/次,3次/d,血尿酸正常后改為50~100mg/次,1次/d。微粒型片為40~80mg/次,1次/d維持量為40mg/次,1次/d。為防止在治療中可能發(fā)生急性痛風(fēng)和并發(fā)腎尿酸結(jié)石,在開(kāi)始治療時(shí),可加用秋水仙堿0.5mg/次,2~3次/d。亦可與碳酸氫鈉3g/d合用以保持尿液偏堿性,以利尿酸結(jié)晶溶解。每天飲水量最好能保持2~3L。苯溴馬隆膠囊的參考資料:成人常用量 由小劑量開(kāi)始,一日25mg(半片)開(kāi)始,無(wú)不良反應(yīng)可逐漸遞增至一日100mg(2片)。早餐后服,同時(shí)加服碳酸氫鈉一日3g。
【不良反應(yīng)】
(1)胃腸反應(yīng):惡心及腹部不適等。
(2)引起腎結(jié)石和腎絞痛。
(3)誘發(fā)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。
(4)罕見(jiàn)發(fā)熱、皮疹和肝或腎功能損害。參考資料:不良反應(yīng)較少,耐受性良好。個(gè)別有胃腸道反應(yīng),尤其腹瀉。偶有皮疹、過(guò)敏性
結(jié)腸炎、變應(yīng)性
結(jié)膜炎、砂性尿及腎絞痛。也可引起關(guān)節(jié)痛和急性痛風(fēng)。少數(shù)病人可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少,故應(yīng)定期查血象。
【禁忌癥】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:中、重度腎功能損害者及患有腎結(jié)石的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
國(guó)內(nèi)臨床有報(bào)道用本品18例患者,顯效6例(治療后血尿酸降低54%),有效10例(治療后血尿酸降低38%),無(wú)效2例。總有效率為89%。孕婦及腎功能不全者慎用。中度或重度腎功能損害,腎小球?yàn)V過(guò)率小于20ml者禁用。苯溴馬隆膠囊的參考資料:
(1)服用過(guò)程中應(yīng)多飲水,堿化尿液。對(duì)腎功能下降,血肌酐大于130μmol/L者仍然有效,但必須保持每日尿量在2000ml以上。
(2)定期檢測(cè)腎功能以及血和尿尿酸的變化。
(3)必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性癥狀控制后方能應(yīng)用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:禁用。
【兒童用藥】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:不推薦使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
苯溴馬隆膠囊的參考資料:本品的促尿酸排泄作用可因水楊酸鹽而減弱。被抗結(jié)核藥吡嗪酰胺(主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄)所抵消。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】50mg。