葡立膠囊(鹽酸氨基葡萄糖膠囊)
【成分】2-氨基-2-脫氧-D(+)-吡喃葡萄糖鹽酸鹽
【性狀】本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
骨性關節炎是關節軟骨蛋白多糖生物合成異常而呈現退行性變的結果。氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖,可以刺激軟骨細胞產生有正常多聚體結構的蛋白多糖,抑制損傷軟骨的酶如膠原酶和磷脂酶A2,并可防止損傷細胞的超氧化自由基的產生,從而可延緩骨性關節炎的病理過程和疾病的進展,改善關節活動,緩解疼痛。
【藥代動力學】
使用14C標記的氨基葡萄糖,在大鼠和犬體內進行有關氨基葡萄糖的藥代動力學試驗。靜脈給藥后,氨基葡萄糖快速從血液中消失,進入多種組織器官,特別是肝臟、腎臟和關節軟骨。在關節軟骨中,標記的氨基葡萄糖的放射活性會遺留一段時間,其生物半衰期為70小時?诜,氨基葡萄糖快速并幾乎完全吸收。其藥代動力學和代謝途徑與靜脈給藥一致。標記氨基葡萄糖人體單一劑量,靜脈、肌注和口服給藥的研究結果表明,氨基葡萄糖在人體內的藥代動力學形式與在動物體內一致。標記氨基葡萄糖人體單一劑量口服給藥,由于肝臟的首過效應,大于70%的氨基葡萄糖被代謝。胃腸道的吸收接近90%,只有11%的放射活性從糞便排出。
【適應癥】頸椎病,膝關節炎,腰椎間盤突出、骨質增生、髕骨軟化癥、髖關節病、肩、 手和手腕、踝關節等骨關節炎,風濕、類風濕引起的骨關節炎。
【用法用量】
口服。一次240mg~480mg(1~2粒),一日3次,或遵醫囑。根據病人病情,連續服用4-12周,如有必要在醫生 指導下可延長服藥時間。每年重復治療2-3次。
【不良反應】
罕見有輕度的胃腸道不適,如惡心、便秘、腹脹和腹瀉。有些病人可能出現過敏反應,包括皮疹、瘙癢和皮膚紅斑。
【禁忌癥】對氨基葡萄糖過敏的病人。
【注意事項】未進行過對肝、腎功能不全病人的研究。該藥物的毒性
和藥 代動力學試驗數據并不表明對這些病人的限制。但是,有嚴重肝、腎功能不全的病人在服藥后應該定期 檢測肝、腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物試驗中,沒有觀察到對生殖功能和哺乳的不良影響。由于缺乏在人體的研究,懷孕和哺乳的婦女應在權衡利弊后使用鹽酸氨基葡萄糖。懷孕頭3個月內避免服用該藥物。
【兒童用藥】 尚不明確。
【老年患者用藥】 沒有特殊注意事項。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【有效期】暫定2年。