導讀:雙氯芬酸主要成分為雙氯芬酸鈉化學名稱為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉,是一種新型強效消炎鎮痛藥,是前列腺素合成酶強有力的抑制劑,通過抑制前列腺素合成酶的作用,減少體內前列腺素的合成與釋放,從而使疼痛得以緩解和消失。
雙氯芬酸鈉栓是異丁芬酸類的衍生物,其鎮痛、抗炎及解熱作用比吲哚美辛強2~2.5 倍,比阿司匹林強26~50倍。雙氯芬酸鈉栓的鎮痛、抗炎作用是通過除對環氧酶有抑制而減少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而減少白三烯、緩激肽等產物的作用。
雙氯芬酸鈉栓直腸給藥吸收快、完全。0.5~2小時可達峰值。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關節滑液中,用藥4小時,其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝臟代謝,40%~65% 從腎排出,35%從膽汁、糞便排出,長期應用無蓄積作用。
雙氯芬酸鈉栓的藥物相互作用:
(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(4)與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。
(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
(7)本品與抗
高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
百濟藥師溫馨提醒:患有嚴重肝、腎功能不全及高過敏體質者禁用、兒童慎用、阿司匹林或其他非甾體消炎藥過敏者雙氯芬酸鈉栓、對阿司匹林過敏的哮喘患者禁用雙氯芬酸鈉栓。