"云克"主要臨床應用
"云克"即锝[Tc-99]亞甲基二膦酸鹽,是治療骨轉移癌、甲亢突眼、類風濕病等的新藥。由于Tc-99半衰期極長而發射的β射線能量很小,可以看作是相對穩定的核素,毒性小。
主要臨床應用
治療類風濕性關節炎
"云克"中所含的微量元素Tc-99能清除人體的自由基,保護超氧化酶的活性,抑制病理復合物的產生,防止自由基對組織的破壞,同時對炎癥介質,免疫調節因子白介素的產生有抑制作用,調節人體免疫功能。"云克"還能抑制前列腺素的合成,治療類風濕性關節炎引起的疼痛。 |
治療骨轉移癌
"云克"的主要成分之一是二膦酸鹽,能被骨骼攝取,抑制羥基磷灰石溶解,降低破壞骨組織的膠原酶的活性,抑制骨吸收,因此對 癌癥骨轉移引起的骨的破壞有抑制和修復作用。同時,"云克"能抑制疼痛因子--前列腺素的合成,治療骨轉移癌骨疼。"云克"有靜脈注射和口服兩種劑型。治療骨轉移癌骨疼的有效率為85%以上,起效時間為治療后3-7天。
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治療甲亢突眼
"云克"能明顯降低促甲狀腺素受體抗體、甲狀腺微粒體抗體和甲狀腺球蛋白抗體水平,防止抗原抗體復合物產生,從而減少細胞再生和葡萄糖氨基葡聚糖合成,防止眶內膠原聚集,防止結締組織增加和眼肌增厚,減少眼眶內容物,使甲亢伴浸潤性突眼的癥狀和體征消失。"云克治療甲亢突眼的有效率為80%以上,且具有療程短(一般注射30~60針),毒副作用小等優點。
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【藥品名稱】
通用名:锝[99Tc]亞甲基二膦酸鹽注射液
商品名:云克
英文名:Technetium [99Tc] Methylenediphosphonate Injection(99Tc-MDP)
本品主要成份及其化學名稱為:锝[99Tc]經氯化亞錫還原后,與亞甲基二膦酸形成的絡合物。
結構式:
分子式:99Tc(CH2(HPO3)2)2
分子量:446.982
【性狀】
本品為無色澄明液體。
本品在臨用前由A劑和B劑現場制備;A劑為無色澄明液體,B劑為白色凍干粉末。
【藥理毒理】
本品為類風濕性關節炎治療藥物,具有抗炎、鎮痛、免疫調節及破骨修復作用。
【藥代動力學】
99Tc-MDP對于炎變的骨生成區有親和性,2小時后血藥濃度為5%,3小時為3%,24小時后小于0.5%,血液中藥物70%以上經尿液排泄。被吸收的藥物體內半排期因個體差異而有所不同,但都大于1年。
【適應癥】
類風濕性關節炎等自身免疫性疾病及骨科疾病。
【用法用量】
臨用前,在無菌操作條件下,將A劑5ml注入到B劑瓶中,充分振搖,使凍干物溶解,室溫靜置5分鐘,即制得锝[99Tc]亞甲基二膦酸鈉注射液。靜脈注射,每日1次,20日為一個療程。也可根據病情,適當增加劑量和延長療程,或遵醫囑。
【不良反應】
偶見皮疹,注射局部紅腫、納差、乏力、月經增多,罕見全身水腫;嚴重時需停藥處理。
【禁忌】
過敏體質(特異質),血壓過低,嚴重肝、腎功能不良患者禁用。
【注意事項】
1.本品如發生變色或沉淀,應停止使用。
2.心功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年患者用藥】無
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【規格】
A劑每瓶5ml,內含锝[99Tc]0.05μg。
B劑每瓶內含亞甲基二膦酸5mg、氯化亞錫0.5mg。
【貯藏】密封,在2~8℃的暗處保存。
【包裝】管制抗生素玻璃瓶,用丁基橡膠瓶塞包裝,每盒1瓶A劑,1瓶B劑。
【有效期】 一年半。
【批準文號】 國藥準字:H20000218
【生產企業】成都云克藥業有限責任公司