新山地明,理想免疫抑制劑之一

導讀：新山地明(Neoral1是CsA的改良劑型．目前已成為各種器官移植的主要免疫抑制劑。隨著我國肝移植的迅猛發展．使用新山地明者日漸增多，主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治療。

新山地明(SandimmunNeora1)是應用微乳劑技術，將親水性溶劑、親脂性溶劑、表而活化劑以及活性成份加以混合而制成的環孢素A的新口服劑型。應用微乳劑技術后的新山地明-環孢素A的吸收更迅速、廣泛，食物及pH、膽酸等對其藥物動力學無影響，環孢素A暴露(Auc)與劑量的線性關系好，血液濃度峰值(Cmax)較高，藥物動力學的變異性小，重復性好，血濃度答值(Cmin)穩定，并不改變其安全性和耐受性，因而新山地明具有更有效，更安全，更易耐受的優點。

新山地明(Neora1)在我國腎移植中的應用已有6年，它有其口服吸收好、穩定、較少受膽汁影響、個體差異小及達峰時間早等優點�，F已成為臨床常規、首選免疫抑制劑。自環孢素A(CsA)應用于臨床器官移植以來，根據其半衰期等。

    自環孢素A(CsA)應用于臨床器官移植以來，根據其半衰期等藥代動力學的特點，環孢素的常規用法為每天兩次給藥，并以檢測給藥前C(谷值)水平來調整藥量。Novartis將環孢素Sandimmune改進為微乳化劑型一新山地明(Neora1)后，其藥代動力學特性有了很大改變，表現為吸收快，達峰時間短(從原來的4h縮至2h)和峰值增高。使用新山地明時，如果繼續按谷值濃度調整藥物劑量．必定因過高的峰值而引起AUC的增高和毒副作用的增多。近年來，許多學者研究發現僅檢測新山地明的谷值是不夠的，認為峰值即C2與AUC和排斥反應更為相關，因而更重要。

新山地明應由在免疫抑制治療方面有經驗的并能進行充分隨訪(包括定期全項體檢血壓測定和實驗室安全性參數控制)的醫師開具處方接受藥物治療的移植患者應在有充分醫療條件的醫院進行治療負責維持療法的醫師應完全掌握患者的隨訪信息。

像其它免疫抑制劑一樣環孢素可增加發生淋巴瘤和其它惡性腫瘤特別是皮膚癌的風險這種風險的增加表現為與免疫抑制的程度和持續時間有關而與使用特殊制劑無關由于這可導致淋巴細胞增生性疾病和器官實體瘤其中有個別死亡報道因此包括多種免疫抑制劑的治療方案應慎用。

百濟藥師溫馨提醒：用新山地明治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因為新山地明偶可引起高鉀血癥或加重原已存在的高血鉀癥。

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