哈樂(lè)(鹽酸
坦索羅辛)為雙色硬膠囊,內(nèi)容物為略帶黃白色的顆粒。哈樂(lè)用于前列腺增生癥引起的排尿障礙的治療。
哈樂(lè)膠囊為緩釋制劑,成人一次口服0.2mg時(shí),6.8小時(shí)后血藥濃度達(dá)到高峰,半衰期為10小時(shí),其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等,因此是生物利用度沒(méi)有降低的緩釋制劑。哈樂(lè)連續(xù)口服,血藥濃度可在第4天達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
哈樂(lè)藥理作用:
1.哈樂(lè)對(duì)交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用:哈樂(lè)可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45-140倍。此外,本品對(duì)α1受的親各性較其對(duì)比α2受體強(qiáng)5400-24000倍。
2.哈樂(lè)對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用:因哈樂(lè)系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,因此哈樂(lè)對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3. 改善排尿障礙作用:哈樂(lè)可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力,百對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無(wú)影響。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:
1. 一般注意事項(xiàng)
(1) 哈樂(lè)過(guò)量使用可能會(huì)引起血壓下降,因此要注意用量。
(2) 合用降壓藥時(shí),應(yīng)密切注意血壓變化。
(3) 注意不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。
2. 禁忌癥
(1) 對(duì)哈樂(lè)過(guò)敏者。
(2) 腎功能不全患者。
3. 慎重使用:體位性低血壓患者。
4. 副作用
(1) 神經(jīng)精神系統(tǒng):偶見(jiàn)頭暈、蹣跚感等癥狀。
(2) 循環(huán)系統(tǒng):偶見(jiàn)血壓下降、心率加快等。
(3) 過(guò)敏反應(yīng):偶爾可出現(xiàn)皮疹,出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。
(4) 消化系統(tǒng):偶見(jiàn)惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
(5) 肝功能:偶見(jiàn)GOT、GPT、LDH升高。
(6) 其它:偶見(jiàn)鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
5. 高齡患者的服用:因高齡者中常有腎功能低下者,這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況,如得不到期待的效果,不應(yīng)繼續(xù)增量,而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?