利魯唑片可保護對胎鼠運動神經元

   導讀：利魯唑是抗谷氨酸藥物，能透過血腦屏障，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來產生神經保護作用。

　　肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式：肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失，導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發病機理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

　　利魯唑能透過血腦屏障，主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來產生神經保護作用。利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用，增加細胞的存活率，具有抗驚厥作用，這種性質與二羧基氨基酸的拮抗劑相似，能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質中鳥苷單磷酸的升高和嗅結節、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。因此，推測利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。

　　在急性腦缺血模型中，利魯唑片可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經元的變性，這更進一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關系。在動物的谷氨酸損傷模型中，利魯唑片對胎鼠運動神經元有明顯保護作用，且與劑量相關。

　　利魯唑還可明顯抑制興奮性氨基酸的活性。利魯唑可穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態，具有明顯的神經保護作用。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

　　利魯唑片可減少興奮性遞質的毒性作用，增加細胞的存活率來達到治療的目的。利魯唑最大的特點是可通過血腦屏障，針對性很強，治療機理清楚。

　　百濟藥師溫馨提醒：利魯唑片是不需要終生服藥的，應在專業的醫生的指導下正確服用。常見的不良反應為疲勞、胃部不適，及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見。

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