【藥品名稱】通用名:
苯甲酸利扎曲普坦膠囊
商品名:
欣渠【主要成分】苯甲酸利扎曲普坦
【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或白色顆粒粉末
【藥理作用】利扎曲普坦對(duì)克隆人5—HT1B和5—HT1D具有高度親和力,對(duì)其他5—HT1和5—HT7受體親和力較低,對(duì)5—HT2、5—HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)
偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5—HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
【適應(yīng)癥】用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
用法用量:口服給藥,一次5—10mg(1—2粒),每次用藥的時(shí)間間隔至少為2小時(shí),一日最高劑量不得超過(guò)30mg(6粒)。或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】本品有很好的耐受性、不良反應(yīng)輕且時(shí)間短暫。主要副作用是虛弱、易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴(yán)重的心臟意外,包括在使用5—HT1激動(dòng)劑后出現(xiàn)死亡,這些事件極少發(fā)生,報(bào)道的病人多伴有冠狀動(dòng)脈疾病(CAD)危險(xiǎn)因素先兆。意外事件有冠狀動(dòng)脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。
【禁忌】1、禁用于局部缺血性心臟并(如:心絞痛、心肌梗死或有記錄的無(wú)癥狀缺血)的患者。
2、禁用于有缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣(包括Prinzmetal變異型狹心癥或 其他隱性心血管疾病等)癥狀、體征的患者。
3、因本品能升
高血壓,故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4、禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者
5、禁止同時(shí)服用MAO抑制劑,禁止在停服MAO抑制劑兩周內(nèi)服用本品。
6、對(duì)本品或任一活性成分過(guò)敏者禁用。
7、在服用本品治療的24小時(shí)內(nèi),禁止服用其他5—HT1激動(dòng)劑,含有麥角胺或麥角類(lèi)藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于對(duì)妊娠女性中沒(méi)有充分的控制很好的研究,所以只有對(duì)胎兒的利大于弊時(shí)才可以使用;藥物是否會(huì)在母乳中分泌尚不明確,哺乳期婦女用謹(jǐn)慎用藥。
【兒童用藥】本品用藥的安全性和有效性尚未明確,因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。
【老年患者用藥】本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似,但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛,本品在這類(lèi)病人中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的;本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒(méi)有確定。因此老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。
【藥物相互作用】1、由于普萘洛爾可使本品的血漿濃度增加70%,可在服用普萘洛爾同時(shí)服用本品5mg。
2、含麥角的藥物能延長(zhǎng)血管痙攣反應(yīng),在服用本品24小時(shí)內(nèi)不可同時(shí)服用含有麥角胺或麥角胺型藥物(如雙氫麥角胺、美西麥角)。
3、其他5—HT1激動(dòng)劑可以累積血管痙攣的作用,不推薦在24小時(shí)內(nèi)聯(lián)合服用本品和其他5—HT1激動(dòng)劑。
4、如果臨床有正當(dāng)理由準(zhǔn)許本品與選擇性5—羥色胺再吸收抑制劑(SSRLs)合用,應(yīng)注意對(duì)病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察。
5、本品10mg與帕羅西汀同時(shí)服用后沒(méi)有發(fā)現(xiàn)兩者在臨床或藥理方面的相互作用。
6、本品不能與MAO—A抑制劑,非選擇性MAO抑制劑合用。
【規(guī)格】5mg
【貯藏】遮光,密封保存。