力如太,有效治療肌萎縮性側(cè)索硬化癥

   力如太適用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥的治療，延長(zhǎng)生命或機(jī)械換氣時(shí)間。力如太是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病治療藥，谷氨酸鹽拮抗劑。

    肌萎縮性側(cè)索硬化癥（ALS）或運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式：肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元喪失，導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。力如太針對(duì)患者肌肉萎縮出現(xiàn)的癥狀研究出來的抗肌肉萎縮藥物。力如太是患者治療肌肉萎縮選擇的有效藥物。

    力如太適用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥的治療，延長(zhǎng)生命或機(jī)械換氣時(shí)間。力如太是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病治療藥，谷氨酸鹽拮抗劑。苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物，其神經(jīng)保護(hù)作用機(jī)理復(fù)雜，涉及幾個(gè)不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。力如太也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活，刺激依賴G蛋白的信號(hào)傳導(dǎo)過程。
　　
    肌萎縮性側(cè)索硬化癥目前仍無有效療法，以對(duì)癥治療為主。力如太(利魯唑片)作為FDA唯一批準(zhǔn)的用于治療肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的治療藥物，在治療肌萎縮側(cè)索硬化癥的過程中，顯示出良好的效果。力如太安全性好，不良反應(yīng)少，對(duì)心血管系統(tǒng)影響小。其不良反應(yīng)有無力、瞌睡、眩暈、惡心、嘔吐、口周感覺異常等，比較普遍不良反應(yīng)的是利魯唑引起肝臟酶指標(biāo)的升高。

    在體外，本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元變性的小鼠模型中，力如太能改善其可動(dòng)性。口服給藥后，本品能被迅速吸收，給藥60-90min內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收，絕對(duì)生物利用度為60%。本品經(jīng)肝代謝，主要隨尿排出，消除半衰期為9-15h。

    力如太的注意事項(xiàng)包括以下幾個(gè)方面：1.在專家指導(dǎo)下開始治療；2.伴嚴(yán)重肝病的患者，妊娠期及哺乳期婦女禁用，腎功能不全者慎用；3.輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監(jiān)測(cè)血清轉(zhuǎn)氨酶值，若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時(shí)，需中止治療；4.提醒病人報(bào)告因輕微的中性粒細(xì)胞減少所致的發(fā)熱性疾病。

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