力如太延緩肌萎縮側(cè)索硬化癥

   導(dǎo)讀：力如太屬于高科技國(guó)外高尖端產(chǎn)品，是目前被公認(rèn)可以延緩肌萎縮側(cè)索硬化癥發(fā)展的藥物。國(guó)產(chǎn)品種與進(jìn)口品種在進(jìn)行生物利用度和生物等效性研究時(shí)，無(wú)明顯差異，是國(guó)內(nèi)唯一對(duì)其進(jìn)行了多中心、雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)治療藥品。

　　肌萎縮側(cè)索硬化癥是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病的一種，是累及上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元，又影響到下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元及其支配的軀干、四肢和頭面部肌肉的一種慢性進(jìn)行性變性疾病。肌萎縮側(cè)索硬化癥通常以手肌無(wú)力、萎縮為首腦干主要神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)癥狀，一般從一側(cè)開(kāi)始以后再波及對(duì)側(cè)，隨病程發(fā)展出現(xiàn)上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元混合損害癥狀，稱肌萎縮側(cè)索硬化癥。一般上肢的下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損害較重，但肌張力可增高，腱反射可活躍，并有病理反射，當(dāng)下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元嚴(yán)重受損時(shí)，上肢的上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損害癥狀可被掩蓋。

　　力如太，又稱利魯唑片，是屬于治療肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的一線用藥，不會(huì)耽誤治療時(shí)間或者用錯(cuò)藥的風(fēng)險(xiǎn)。其主要成份為利魯唑，白色或類(lèi)白色片，用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。

　　力如太其神經(jīng)保護(hù)作用機(jī)理復(fù)雜，涉及幾個(gè)不同過(guò)程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活，刺激依賴G蛋白的信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)程。在體外，本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響，并防止肌萎縮側(cè)索硬化癥病人因缺氧或暴露于肌萎縮側(cè)索硬化癥中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元變性的小鼠模型中，本品能改善其可動(dòng)性。

　　力如太能透過(guò)血腦屏障，主要通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。力如太可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。在嚙齒動(dòng)物的研究中，力如太具有抗驚厥作用，這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似，能抵抗興奮性氨基酸所誘導(dǎo)的腦皮質(zhì)中鳥(niǎo)苷單磷酸的升高和嗅結(jié)節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。

　　力如太口服藥，屬于小分子治療藥，吸收好、毒副作用小，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度，大約劑量的90%被吸收。一次50mg(1片)，一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反應(yīng)。如漏服一次，按原計(jì)劃服用下l片。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，服用力如太常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適，及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥，以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。

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