導讀:肌萎縮側索硬化癥是運動神經元病的一種,是累及上運動神經元,又影響到下運動神經元及其支配的軀干、四肢和頭面部肌肉的一種慢性進行性變性疾病。力如太是目前被公認唯一能延緩肌萎縮側索硬化癥發展的藥物。可對延長存活期或推遲氣管切開的時間,給治療爭取有效時間。
力如太,又稱
利魯唑片,屬于高科技國外高尖端產品,是目前被公認唯一能延緩
肌萎縮側索硬化癥發展的藥物。國產品種與進口品種在進行生物利用度和生物等效性研究時,無明顯差異,是國內唯一對其進行了多中心、雙盲安慰劑對照試驗治療藥品。
肌萎縮側索硬化癥通常以手肌無力、萎縮為首腦干主要神經系統發癥狀,一般從一側開始以后再波及對側,隨病程發展出現上、下運動神經元混合損害癥狀,稱肌萎縮側索硬化癥。一般上肢的下運動神經元損害較重,但肌張力可增高,腱反射可活躍,并有病理反射,當下運動神經元嚴重受損時,上肢的上運動神經元損害癥狀可被掩蓋。
力如太主要成份為利魯唑,為白色或類白色片,用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期或推遲氣管切開的時間。利魯唑屬于小分子治療藥,吸收好、毒副作用小。
力如太其神經保護作用機理復雜,涉及幾個不同過程。已經知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導過程。在體外,本品能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止肌萎縮側索硬化癥病人因缺氧或暴露于肌萎縮側索硬化癥中的毒性因素而導致的神經元死亡。
力如太能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來產生神經保護作用。力如太可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率。在嚙齒動物的研究中,力如太具有抗驚厥作用,這種性質與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質中鳥苷單磷酸的升高和嗅結節、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。
力如太口服藥,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效,但增加不良反應。如漏服一次,按原計劃服用下l片。應在餐前1小時或餐后2小時服藥,以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。
百濟藥師溫馨提醒,服用力如太常見的不良反應為疲勞、胃部不適,及血漿轉氨酶水平升高。肝臟疾病患者慎用,應定期檢查肝功能。服用本藥時應禁止過度飲酒,可能發生白細胞減少。如果有任何發熱現象,須立即與醫生聯系。