導(dǎo)讀:肌萎縮性側(cè)索硬化癥是一種漸進(jìn)的致命性疾病。表現(xiàn)為上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元喪失,導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無(wú)力。利魯唑片是屬于治療肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的一線用藥,可對(duì)延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間,給治療爭(zhēng)取有效時(shí)間。
目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為
肌萎縮側(cè)索硬化癥治療的可行性療法。苯并噻唑類(lèi)藥物利魯唑就是這類(lèi)抗谷氨酸藥物。
利魯唑片屬于高科技國(guó)外高尖端產(chǎn)品,是目前被公認(rèn)唯一能延緩肌萎縮側(cè)索硬化癥發(fā)展的藥物。
肌萎縮側(cè)索硬化癥,又稱(chēng)漸凍人癥,是
運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病的一種,是累及上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元,又影響到下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元及其支配的軀干、四肢和頭面部肌肉的一種慢性進(jìn)行性變性疾病。臨床上常表現(xiàn)為上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元合并受損的混合性癱瘓。肌萎縮側(cè)索硬化癥通常以手肌無(wú)力、萎縮為首腦干主要神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)癥狀,一般從一側(cè)開(kāi)始以后再波及對(duì)側(cè),隨病程發(fā)展出現(xiàn)上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元混合損害癥狀,稱(chēng)肌萎縮側(cè)索硬化癥。一般上肢的下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損害較重,但肌張力可增高,腱反射可活躍,并有病理反射,當(dāng)下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元嚴(yán)重受損時(shí),上肢的上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損害癥狀可被掩蓋。
利魯唑片主要成份為利魯唑,為白色或類(lèi)白色片,用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。利魯唑?qū)儆谛》肿又委熕帲蘸、毒副作用小,并?0至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度,大約劑量的90%被吸收。
苯并噻唑類(lèi)藥物利魯唑就是這類(lèi)抗谷氨酸藥物。利魯唑能透過(guò)血腦屏障,主要通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細(xì)胞的存活率,具有抗驚厥作用,這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導(dǎo)的腦皮質(zhì)中鳥(niǎo)苷單磷酸的升高和嗅結(jié)節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。因此,推測(cè)利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。
利魯唑片可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經(jīng)元的變性,這更進(jìn)一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關(guān)系。利魯唑片對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元有明顯保護(hù)作用,且與劑量相關(guān)。它還可明顯抑制興奮性氨基酸的活性。利魯唑可穩(wěn)定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài),具有明顯的神經(jīng)保護(hù)作用。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。
利魯唑片可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細(xì)胞的存活率來(lái)達(dá)到治療的目的。利魯唑最大的特點(diǎn)是可通過(guò)血腦屏障,針對(duì)性很強(qiáng),治療機(jī)理清楚。
利魯唑片吸收好、毒副作用小,屬于小分子治療藥,吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度,大約劑量的90%被吸收。用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長(zhǎng)存活期和推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。本品口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效,但增加不良反應(yīng)。如漏服一次,按原計(jì)劃服用下l片。應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥,以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:利魯唑片是不需要終生服藥的,應(yīng)在專(zhuān)業(yè)的醫(yī)生的指導(dǎo)下正確服用。常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適,及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見(jiàn)。