思吉寧(鹽酸司來吉蘭片)

【藥品名稱】
商品名：思吉寧
通用名：鹽酸司來吉蘭片

【成分】
本品主要成分為鹽酸司來吉蘭。

【藥理作用】
本藥是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后，本藥能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時，本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質的高血壓（芝士效應）反應。

【藥代動力學】
本藥迅速被胃腸道吸收，口服半小時后達血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環系統內（個體差異大）。本藥是親脂性，略帶堿性，可迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分。靜注10毫克后，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人類一次及多次用藥后，可在血漿及尿液探測到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時。總清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經糞便排泄。由于本品不可逆轉地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。臨床前安全資料 ：常規檢查未發現有致癌或誘畸變跡象。

【適應癥】
早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。

【用法用量】
單獨服用適用于治療早期帕金森病，或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為5毫克，早晨服用，本藥劑量可增至10毫克/日（早晨一次或分開2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時出現類似左旋多巴的副反應，左旋多巴的劑量應減低。

【不良反應】
單獨服用本藥的耐受性好。有報導服用本藥后病人出現口干，短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙（例如失眠）的發生率比用安慰劑病人增加。由于本藥能增加左旋多巴的效果，左旋多巴的副反應也會增加。已服最大耐受劑量左旋多巴的患者加入本藥治療時，可能出現不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈，排尿困難及皮疹也曾有報導。因此，應監測潛在的副反應，當加入本藥治療時，左旋多巴的劑量應降低平均30%。

【禁忌癥】
對本藥中任一組份過敏者禁用。

【注意事項】
有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛或精神病患服用需特別注意。若服用過大劑量（超過每天30毫克），抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性會消失一些，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發高血壓的危險。 孕婦及哺乳期婦女用藥 在懷孕及哺乳期服用本藥的安全性尚未確定，所以不推薦懷孕及哺乳婦女服用。
運動員慎用。

【藥物相互作用】
要留意本藥與間接擬交感神經藥相互作用所引起的理論上高血壓反應。治療帕金森病所用的本藥劑量與含酪胺食品同時服用未發現有高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質（含酪胺食品，如發酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、動物肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品），會輕度增加高血壓反應。由于本品與嗎氯貝胺同時服用文獻報導不詳，這兩種藥不能同時服用。有報告本藥與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機理未被確定，所以應避免同時服用。本藥與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應，例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂及幻覺），演變至譫妄及昏迷。本藥與其他兩種5-羥色胺再攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導，并且相互作用機制并不清楚了解，這些藥物及本藥應避免同時服用。由于氟西汀及其代謝產物的半衰期較長，氟西汀停藥最少5星期后才可開始服用本藥。本藥及其代謝產物半衰期短，停藥2星期后即可開始服用氟西汀。在健康志愿者中，同時服用本藥及西酞普蘭無任何臨床，藥效學或藥物動力學的相互作用。不過，同時服用本藥及所有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，如維拉法辛及氟伏沙明都要注意。本藥及三環類抗抑郁藥同用時要小心，曾報告有嚴重中樞神經癥狀，有幾例出現高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用本藥及三環類抗抑郁藥的副反應有 ：高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機理尚未清楚，同時服用這些藥物時要謹慎。

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