安拿芬尼(鹽酸氯米帕明片)

【藥品名稱】
安拿芬尼 糖衣片
Anafranil

【制造商】
諾華

【性狀】
本藥為淺黃色圓形雙凸面糖衣片，除去糖衣后呈白色。化學(xué)名為3-氯-5-[3-(二甲氨基)丙基]-10,11-二氫-5H-二苯[b,f]-氮雜鹽酸鹽。

【藥理作用】
本藥主要是通過抑制神經(jīng)元對釋放于突觸間隙的去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，而產(chǎn)生抗抑郁作用，且具有廣譜的藥理學(xué)作用，包括α1-抗腎上腺素、抗膽堿能、抗組織胺和抗5-羥色胺能(5-HT-受體阻滯)等作用。治療范圍廣，能改善抑郁綜合征的各種表現(xiàn)，特別是缺乏動力，情緒低落，同時對持續(xù)存在的焦慮也有作用。

【藥代動力學(xué)】
口服后吸收完全，在藥物分布容積和清除率方面?zhèn)�體差異性大，采用推薦的治療劑量，產(chǎn)生的穩(wěn)態(tài)濃度范圍為20-175 ng/mL。蛋白結(jié)合率為97.6%；腦脊液中的濃度約相當(dāng)于血漿濃度的2%。分布容積 ：約12 L/kg體重。活性代謝物去甲氯米帕明達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度的方式與氯米帕明相似。在老年患者，肝臟對本藥的代謝作用較弱，故血藥濃度較高。β相血漿消除半衰期為21小時。2/3以水溶性結(jié)合形式從尿中排出，約1/3從糞便排出。

【適應(yīng)癥】
各種病因和癥狀表現(xiàn)的抑郁狀態(tài) ：內(nèi)源性、反應(yīng)性、神經(jīng)癥性、器質(zhì)性、隱匿性及更年期性抑郁癥。
與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。
由于早老、神經(jīng)癥性及精神病性的抑郁性心理障礙，包括其相應(yīng)的軀體表現(xiàn)。
強(qiáng)迫綜合征，恐怖癥和驚恐發(fā)作，伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥，慢性疼痛狀態(tài)、夜間遺尿(5歲以上，且首先排除可能的器質(zhì)性病因)。

【用法用量】
原則上先使用最小劑量，然后慎重地逐漸增加劑量，特別是對老年及青少年患者。
抑郁癥、強(qiáng)迫癥和恐怖癥 治療初期 ：25 mg/次，每日2-3次，以后的劑量視患者對藥物的耐受性逐漸增加，在治療第1周，每隔2-3天增加25 mg，直至100-150 mg/日；病情嚴(yán)重時，最大劑量可增加到250 mg/日。一旦病情顯著改善，則應(yīng)將劑量調(diào)整到維持量，即平均50-100 mg/日。
驚恐發(fā)作、曠野恐怖 初期服用10 mg/日，可與苯二氮類藥物合用，根據(jù)患者對藥物的耐受程度來增加劑量以達(dá)理想療效。同時撤用苯二氮類藥物。每日所需量差距很大，從25-100 mg不等，如病情需要，可增至150 mg/日，治療應(yīng)至少持續(xù)6個月，在此期間可逐漸減少維持量。
發(fā)作性睡病猝倒癥 25-75 mg/日。
慢性疼痛狀態(tài) 10-150 mg/日。
老年患者初始劑量為10 mg/日，10日內(nèi)逐步增加劑量到30-50 mg/日，以后維持此量直到治療結(jié)束。
兒童初始用10 mg/日，在10日內(nèi)，14歲以上的兒童增至50 mg/日或更多；8-14歲兒童用量增至20-50 mg/日；5-7歲兒童增至20 mg/日。
夜間遺尿(限于5歲及5歲以上兒童) 初期劑量 ：12歲以上兒童25-75 mg/日；9-12歲兒童25-50 mg/日；5-8歲兒童20-30 mg/日。在用藥1周內(nèi)無充分療效時，應(yīng)給予更高劑量。晚飯后一次性給藥，但對入睡不久便遺尿的兒童要預(yù)先(下午4時)給予部分劑量。獲得預(yù)期療效后，應(yīng)逐漸減少維持量，并繼續(xù)治療1-3個月。

【不良反應(yīng)】
嗜睡，短時疲勞，不安感，食欲增加，定向力障礙和幻覺，焦慮，躁狂，攻擊行為，記憶損害，失眠，抑郁加重。暈眩、震顫、頭痛、肌陣攣，譫妄，語言障礙，感覺異常，肌無力，肌強(qiáng)直。
心血管系統(tǒng)反應(yīng)如體位性低血壓，竇性心動過速，心悸，心電圖改變。
胃腸道癥狀有惡心、嘔吐，腹部不適口干、出汗、便秘。
視力調(diào)節(jié)失調(diào)、視物模糊，排尿障礙。偶見熱潮紅、瞳孔放大。
內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝失調(diào)癥狀，如溢乳，乳房增大，體重增加，性欲和性功能失調(diào)。
皮膚過敏反應(yīng)，對光敏感，瘙癢。
偶見耳鳴，突然中斷治療時，可能出現(xiàn)戒斷癥狀。
長期使用三環(huán)類抗抑郁藥可導(dǎo)致齲齒的發(fā)病率升高。
由于三環(huán)類抗抑郁藥的興奮作用，它可使激越的患者和伴隨精神分裂癥的患者出現(xiàn)焦慮不安和過度興奮。
對敏感者及老年患者，三環(huán)類抗抑郁藥可能會誘發(fā)藥源性精神病(譫妄)，夜間多見。
患有低血壓或循環(huán)功能不穩(wěn)定的患者，可能出現(xiàn)血壓降低的藥物反應(yīng)。

【禁忌癥】
嚴(yán)禁與MAO(單胺氧化酶)抑制劑合用。心肌梗塞急性發(fā)作期，對二苯氮類三環(huán)抗抑郁藥過敏者禁用。

【注意事項】
以下疾病患者慎用 ：
心血管功能不全，房室傳導(dǎo)阻滯，心律不齊。
窄角型青光眼。
由排尿受阻引起的排尿障礙(例如前列腺疾病患者)。
低驚厥閾(如各種病因引起的腦損害癲癇、酒精中毒等)。
嚴(yán)重的肝、腎疾患。
腎上腺髓質(zhì)腫瘤(黑色素細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤)。
甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)或用甲狀腺制劑合并治療的患者，老年人。
長期接受三環(huán)類抗抑郁藥治療時應(yīng)進(jìn)行肝、腎功能監(jiān)測。
有雙向情感障礙的患者，可能會由抑郁轉(zhuǎn)向輕躁狂或躁狂。對于有自殺危險的患者，治療期間應(yīng)嚴(yán)加監(jiān)控。
本藥可影響駕駛和操作機(jī)器的能力。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間應(yīng)避免使用本藥。由于活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，應(yīng)停止哺乳或停藥。

【藥物相互作用】
本藥與MAOI可發(fā)生嚴(yán)重的相互作用，如活動過度、高血壓危象、高熱、痙攣、譫妄、昏迷，必須絕對保證兩藥之間相隔至少14天。
本藥能減少或消除可樂定、胍乙定、倍他尼定、利血平和甲基多巴的抗高血壓作用。
可增強(qiáng)擬交感神經(jīng)藥，如腎上腺素、去甲腎上腺素、苯丙胺(滴鼻劑和含擬交感神經(jīng)作用的局麻藥)對心血管的作用。也能增加酒精及其它中樞抑制劑(如巴比妥類、苯二氮類或全身麻醉藥)，抗膽堿能藥物(如阿托品、比哌立登、左旋多巴)的作用。
奎尼丁類抗心律失常藥可降低三環(huán)抗抑郁藥的血漿濃度。
本藥與苯妥英合用可引起血清苯妥英濃度的升高。
神經(jīng)松弛劑、類固醇激素、哌醋甲酯及西咪替丁可升高三環(huán)抗抑郁藥的血漿濃度。

【藥物過量】
癥狀 嚴(yán)重的抗膽堿能反應(yīng)，一般在服藥后0.5-2小時出現(xiàn)。可出現(xiàn)下列癥狀 ：
植物神經(jīng)系統(tǒng) ：口干、視覺障礙、嘔吐、瞳孔放大、出汗、少尿或無尿、發(fā)燒、高熱。
中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：共濟(jì)失調(diào)、煩躁、激越、反射亢進(jìn)，肌強(qiáng)直，舞蹈病樣及手足徐動癥樣的運(yùn)動，驚厥、頭暈、木僵、昏迷。錐體及錐體外系癥狀。
心血管系統(tǒng) ：心動過速或過緩、傳導(dǎo)障礙、心律不齊、心功能不全。極罕見心臟停博、休克等情況。
呼吸系統(tǒng) ：呼吸抑制或呼吸停止。
電解質(zhì)紊亂和酸堿平衡失調(diào)。
治療 如口服應(yīng)催吐，洗胃，給予活性炭。需連續(xù)監(jiān)護(hù)心血管功能數(shù)天及給予對癥支持治療。腹膜透析和血液透析無效。

【貯藏/有效期】
有效期5年。

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