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                    保法止-----治療男性脫發(fā)，能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)
    
                
    
                    
    來源： 新特藥房藥訊     作者：百濟動態(tài)   瀏覽：    發(fā)布時間：2006-9-24 4:26:00
    
                
    
                
    
                
                
    
                    
    
                    
    
                    
                    
                                

    

              II型5α-還原酶特異性抑制劑  降低血清中雙氫睪酮濃度
    

     
    

                  抑制頭皮毛囊變小  逆轉(zhuǎn)脫發(fā)過程
    

     
    

                     專治男性（雄激素性）脫發(fā)
    

    

     
    

        保法止作用機理 
    

    
    保法止的主要成份非那雄胺是一種合成的甾體類化合物，它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細胞內(nèi)酶Ⅱ型5α還原酶的特異性和抑制劑。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。 
    

    
    保法止對該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比，保法止可使和血循環(huán)中睪酮的水平升高約10-15%，但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降，在給藥后24小時內(nèi)使之顯著減少。 
    

    
    毛囊內(nèi)含有Ⅱ型5α還原酶，在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內(nèi)毛囊變小，并且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α還原酶的男子不會換男性脫發(fā)。這些資料以及臨床研究的結(jié)果證實非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小，逆轉(zhuǎn)脫發(fā)的過程。 
    

    
    保法止藥代動力學 
    

    
    吸收 
    
    與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥后6～8小時完全吸收。 
    

    
    分布 
    
        血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。 
    
    按每天1mg劑量連續(xù)用藥達穩(wěn)態(tài)后，血漿中的非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53ng.hr/ml。 
    
    在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。 
    

    
    代謝 
    
    非那雄胺主要在細胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子此一服用14C標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。 
    

    
    消除 
    
    男子一次服用14C標記的非那雄胺后，39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄（實際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。 
    
    血漿清除率約為165ml/min。 
    
    非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18歲至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。 
    

    
    病人特征 
    
        對于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，但劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒有不同。部分正常情況下通過腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會隨糞便排泄。因而會出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當?shù)募S便排泄增加。對腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。 
    

    
    保法止臨床研究 
    

    
    男性研究 
    
    三項1879名18至41歲的男子參加的臨床研究已經(jīng)證明了本品的療效。這些男子患有輕度至中度脫發(fā)。在這些研究中采用四項指標來評估頭發(fā)的生長，即：頭發(fā)計數(shù)、皮膚科專家組根據(jù)照片做的分級評定、研究者的評估以及患者的自我評估。 
    

      
    
    兩項接受本品治療5年，頭頂部脫發(fā)的男子參加的臨床研究發(fā)現(xiàn)：與治療前和安慰劑組相比，早在治療的前三個月患者的情況就已經(jīng)得到改善。患者接受本品治療5年的結(jié)果表明：根據(jù)照片評定有90%的患者停止脫發(fā)；根據(jù)研究人員評估有93%的患者停止脫發(fā)。另外，根據(jù)頭發(fā)計數(shù)，65%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加，而安慰劑組為0%；根據(jù)照片評定，45%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加，而安慰劑組為6%；根據(jù)研究人員評估，77%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加，而安慰劑組為15%。與此相反的是在安慰劑組，根據(jù)頭發(fā)計數(shù)，照片評定和研究者評估分別顯示100%（治療組為35%），75%（治療組為10%）和38%（治療組為7%）的患者繼續(xù)脫發(fā)。此外，用本品治療五年，病人自我評價表明頭發(fā)密度的增加，脫發(fā)的減少和頭發(fā)外觀的改善都是顯著的。同時與基線水平比較，本品治療2年時頭發(fā)的改善最為明顯，然后逐漸降低。（例如：治療2年時在代表性的5.1cm2區(qū)域有88根頭發(fā)增加，而5年時只增加38根）。在安慰劑組，與基線水平比較脫發(fā)繼續(xù)進展（2年和5年時頭發(fā)分別減少50根和239根）。因此，基于所有四種檢測方法，在5年研究期間兩組的療效差異持續(xù)增加。 
    

      
    
    對一項為期12個月，前額/頭頂脫發(fā)的男子參加的研究使用上述同樣的方法進行評估，結(jié)果也證實了接受本品治療的患者頭發(fā)生長和外觀有顯著改善。 
    

      
    
    總之，這些研究證明，接受本品治療能增加頭發(fā)生長并防止雄激素性禿發(fā)的男性患者繼續(xù)脫發(fā)。 
    

       
    
    女性研究 
    
    一項為期12個月，安慰劑對照的臨床研究（n=137）證實接受本品治療對患有雄激素性禿發(fā)的絕經(jīng)后婦女無效，與安慰劑組相比，在頭發(fā)計數(shù)，患者自我評估，研究者評估和根據(jù)標準照片進行分級評定方面無改善。 
    

    
    保法止說明書     

       
    

    【藥品名稱】 
    
通用名：非那雄胺片 
    
商品名：保法止 
    
英文名：Finasteride Tablets 
    
漢語拼音：Fei Na Xiong An Pian
    

     
    

    

    【成份】保法止主要成份及其化學名稱：非那雄胺，其化學名稱為N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧-4-氮雜-5α-甾-1-烯-17β-酰胺。
    

     
    

    【性狀】保法止為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
    

     
    

    【適應癥】保法止適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。
    

    保法止不適用于婦女（參見孕婦和臨床研究部分）和兒童。
    

     
    

    【規(guī)格】1mg
    

     
    

    【用法用量】
    

    推薦保法止劑量為每天1次，1次1片（1mg），可與或不與食物同服。
    

    一般在連續(xù)用藥三個月或更長時間才能觀察到頭發(fā)生長增加，頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。
    

     
    

    【不良反應】
    

    保法止一般耐受性良好，不良反應通常輕微，一般不必中止治療。
    

    在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進行了評價。在3項為期12個月，由多個研究中心參加，安慰劑對照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應中止治療。
    

    在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關的不良反應：性欲減退（本品1.8%，安慰劑1.3%）及陽痿（本品1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受保法止治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對照組0.4%。中止本品治療后這些不良反應消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥過程中這些不良反應自行消失。在另一項研究中檢測了本品對射精量的影響，發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。
    

    在使用保法止5年的病人中，觀察到的上述不良反應的發(fā)生率減少至≤0.3%。
    

    上市后報告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛和腫大，過敏反應（包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。
    

     
    

    【禁忌】
    

    保法止禁用于：
    

    孕婦或可能懷孕的婦女（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）
    

    對保法止任何成份過敏者
    

    保法止不適用于婦女和兒童。
    

     
    

    【注意事項】
    

    在對18至41歲男性進行的臨床研究中，應用保法止12個月后血清前列腺特異抗原（PSA）從0.7ng/ml的基礎水平降至0.5ng/ml。保法止在用于治療患有良性前列腺增生（BPH）的老年男性禿發(fā)病人時必須考慮到前列腺特異性抗原水平會降低約50%。
    

    沒有數(shù)據(jù)顯示保法止對于駕駛和使用機器的能力有影響。
    

    使用保法止期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/不良反應，請咨詢醫(yī)生。
    

    同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
    

    請放置于兒童不能觸及的地方。
    

    運動員慎用：由于保法止會干擾反興奮劑檢查，參加國際反興奮劑機構管理的競賽的運動員在使用保法止前應該咨詢國際反興奮劑機構的目錄。保法止不是合成代謝的類固醇不會增強運動員的比賽成績。
    

     
    

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】
    

    保法止禁用于孕婦或可能懷孕的婦女。
    

    因為Ⅱ型5α-還原酶抑制劑會抑制某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，所以這類抑制劑（包括非那雄胺）如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器畸形。
    

    孕婦或可能懷孕的婦女不應接觸破碎的非那雄胺片劑。因為藥物可能被吸收繼而對男性胎兒產(chǎn)生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成分。
    

    哺乳婦女
    

    保法止不適用于婦女。
    

    尚不清楚非那雄胺是否隨人乳分泌。
    

     
    

    【兒童用藥】保法止不適用于兒童。
    

     
    

    【老年用藥】尚未在老年男性患者中進行保法止治療男性禿發(fā)的臨床研究。
    

     
    

    【藥物相互作用】
    

    臨床尚未發(fā)現(xiàn)重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細胞色素P450有關的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林、地高辛、優(yōu)降糖、普萘洛爾、茶堿和華法林，未發(fā)現(xiàn)相互作用。
    

    雖然尚未進行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1mg或大于1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、對乙酰氨基酚、α受體阻斷劑、苯二氮卓類、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、H1受體拮抗劑、β-羥基-β-甲基戊二酸單酰輔酶還原酶抑制劑，前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。
    

     
    

    【藥物過量】
    

    臨床研究中非那雄胺單次劑量達400mg或多次服藥，每天總量達80mg，連續(xù)用藥三個月，均未發(fā)生不良反應。
    

    保法止過量時無推薦的特效治療措施。
    

     
    

    【貯藏】15～30℃，密封防潮保存。
    

     
    

    【包裝】鋁塑板包裝，7片×4板/盒，7片×12板/盒，7片×24板/盒。
    

     
    

    【有效期】36個月
    

     
    

    【批準文號】
    

    國藥準字J20080001
    

    進口藥品注冊證號：H20070034
    

     
    

    【生產(chǎn)企業(yè)】
    

    公司名稱：Merck & Co., Inc.
    

    分包裝廠：杭州默沙東制藥有限公司
    

    

     
    

     
                     
                    
    
                        
                    
    
                    
    
    
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                        TAG：非那雄胺 保法止 Finasteride 
    
                
    
                
                
    
                    
    
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