巴特芬-----專治甲真菌感染(灰指甲).

巴特芬  
制造商
山東德美克
 
性狀   
環吡酮的化學名稱為 ：6-環已基-1-羥基-4-甲基-2-（1H）-吡啶酮。分子式 ：C12H17NO2。分子量 ：207.3。
本品為無色或淡黃色、具強烈刺激性氣味的澄清液體。 
 
藥理作用   
環吡酮是一廣譜抗真菌藥，對能引起甲真菌感染的病原真菌有殺滅作用。 
 
藥代動力學   
人體和動物藥代動力學研究表明，環吡酮經口服吸收迅速，以多種形式（大多數為原形或葡萄糖苷酸結合物）經糞便和尿完全消除。健康受試者口服10 mg放射物標記的環吡酮，大約96%的藥物在12小時內經腎排泄，其中94%為葡萄糖苷酸結合物。
對5名患有甲真菌病的患者進行環吡酮吸收實驗，每日1次將8%的環吡酮涂于20個患甲和鄰近5 mm的皮膚，連續用藥6個月，分別在用藥后2周和1、2、4、6個月，以及治療后4周測定血清和24小時尿液中環吡酮濃度。血中環吡酮濃度為12-80 mg/mL，從尿液分析資料可知，環吡酮的平均吸收率小于5%，停藥后1個月，血和尿中環吡酮濃度已低于檢測限。
在2個基質對照試驗中，給患者全部趾甲和感染指甲使用8%環吡酮搽劑。在隨機入選治療組的66例患者中，有24例患者在給藥間隔期間，血中可檢測出環吡酮（10-24 mg/mL），但值得注意的是該24位患者中有11位同時使用了環吡酮胺（Loprox 軟膏，0.77%）。
8%環吡酮搽劑體外滲透性試驗結果顯示，環吡酮在病甲上涂抹一次能滲透約0.4 mm的深度，病甲內的藥物濃度隨著指甲增厚而降低。該發現的臨床意義尚未知。甲床內的藥物濃度也未測定。 
 
毒理研究   
環吡酮體外三致試驗結果顯示，Ames Salmonella 和E.coli基因突變試驗陰性 ；在有或無代謝活化劑時，V79中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗陽性 ；V79中國倉鼠肺成纖維細胞HGPRT試驗基因突變分析陰性；人A549細胞程序外DNA合成試驗陰性 ；BALB/c3T3細胞轉錄分析陰性。中國倉鼠在體骨髓細胞遺傳分析 ：3000 mg/kg環吡酮未引起染色體畸變。
8%的環吡酮搽劑體外三致試驗結果顯示，Ames Salmonella 基因突變試驗陰性 ；大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗陰性 ；BALB/c3T3細胞轉錄分析陽性，可能源于組分中聚合物[甲氧基乙烯/丁基氫化馬來酸]中的樹脂（Gantrez ES-435，此成分該項試驗結果陽性)所致 ；在有或無代謝活化劑時，小鼠淋巴瘤促突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗均未見Gantrez ES-435誘導基因突變。
生殖毒性 生殖毒性試驗結果顯示，大鼠口服3.85 mg環吡酮（為推薦人外用劑量的1.4倍）對生育率和生殖參數無明顯影響 ；小鼠、大鼠、家兔和猴口服環吡酮（分別為推薦人外用劑量的14、8、17和28倍），大鼠和家兔外用環吡酮（分別為推薦人外用劑量的33和55倍）均未見胎兒畸形現象。 
 
適應癥   
指(趾)甲真菌感染(灰指甲)。 
 
用法用量   
在第一次使用本藥之前，應先盡可能地將被感染的指(趾)甲剪去，并用所提供的指(趾)甲砂銼使病甲變得粗糙。在治療的第1個月內，每隔1日在病甲部分涂一薄層 ；第2個月內，用量可減至每星期至少涂藥2次 ；從治療的第3個月開始，每星期涂藥1次。在整個療程中，應每星期1次用指(趾)甲清洗劑洗去整層薄膜，同時盡可能地將病甲用砂銼再次除去，若涂劑薄膜層被破壞，應及時重新涂藥覆蓋該部分。療程的長短取決于感染的嚴重程度，但不應超過6個月的期間。  
 
不良反應   
常見不良反應有甲周紅斑、接近指甲的皺褶部位紅斑，指甲疾病（如形狀改變、刺激、趾甲內向生長、變色和趾甲脫離等）、皮膚灼熱和肌酸激酶升高。極少數人可見變態反應性接觸性皮炎、皮膚發紅和鱗屑生成。  
 
禁忌癥   
兒童不宜使用。 
 
注意事項   
本品僅供外用，只用于甲及甲周皮膚，應避免接觸不與指、趾甲相連的皮膚、眼睛和粘膜。
在使用本品時若發生過敏或化學刺激，應立即停用并向醫生報告。
由于迄今未進行關于胰島素依賴性糖尿病患者或糖尿病神經變患者的相關臨床研究，鑒于除去已脫離甲床的病甲可能帶來的風險，建議有胰島素依賴性糖尿病史或糖尿病神經病變史的患者應慎用。
使用此藥需按月由醫護人員除去已脫離甲床的病甲。
本品應均勻涂在整個指甲蓋上以及周圍5毫米范圍內的皮膚上。如果可能，還應涂在甲剝離后的指甲床、甲下皮、原指甲蓋所在的表面。接觸到周圍的皮膚可能會引起輕微短暫的刺激（發紅）。
正確的用藥方法是在每日睡前或洗澡前8小時用藥刷將藥物涂在所需部位，待干后方可穿襪。
使用本品時不應每日將藥物洗去，而應每7日用指（趾）甲清洗劑洗去整層藥膜。
在接受治療的指甲上不應使用指甲油或其他指甲化妝品。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 
 
藥物相互作用   
尚不明確，應避免同時使用其他外用皮膚制劑。 
 
用藥須知   
為避免涂劑變干，使用后應立即旋緊瓶蓋，并應避免將涂劑濺在瓶蓋螺旋口上。
因本品易燃，故不應在熱源或明火旁使用該藥。 
 
貯藏/有效期   
遮光，密封，室溫保存。使用后將瓶子放入紙盒里，藥瓶打開后，若按上述方法保存，可保持穩定至少6個月。有效期3年。 
 

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