基因工程干擾素a-2a

[藥理與應用]

　　本品是一含有165個氨基酸的高純度無菌蛋白質，分子量約為19600道爾頓。它具有廣泛抗病毒、抗腫瘤及調節機體免疫功能等作用。能與細胞表面特殊的膜受體結合，刺激細胞產生2''''，5''''-寡腺苷酸合成酶、dsRNA-dependent蛋白激酶、Mx蛋白等，這些產物會抑制病毒蛋白質的合成，抑制病毒核酸密碼的轉錄，分解病毒的RNA合成。還可以調節免疫力，它能影響細胞膜表面抗原的表達，也可以影響很多免疫中間物質的細胞膜受體表達。此外，它可影響細胞毒性T細胞和自然殺傷細胞及B細胞的作用。健康志愿者和播散性癌病患者應用本品后的血藥濃度都有很大的個體間差異。健康人靜注本品360萬U后，清除半衰期為3．7-8．5h(平均為5．1h)，穩態分布容積為O．223一O．748L／kg(平均為0．004L／kg)，總體廓清為2．14-3．63m1／(min.kg)[平均為2．79ml／(min.kg)]。肌注360萬U后，峰濃度為1500-2580pg／m1(平均2020pg／m1)。平均達峰時間為3．8h。皮下注射360萬U后，峰濃度為1250-2320pg／m1(平均1730pg／ml)，達峰時間為7．3h、。肌注后的吸收量超過80％。臨床用于毛狀細胞白血病、多發性骨髓瘤、卡波濟氏肉瘤、非何杰金氏淋巴瘤、惡性黑色素瘤、慢性髓細胞性白血病。也用于慢性活動性乙型肝炎、丙型肝炎等。

 

[用法]

　　肌注或皮下注射，臨用前加入注射用水1m1配成溶液后注射。(1)毛狀細胞白血病：一般劑量為300萬U／d，持續16-24周；維持劑量為300-450萬U／次，每周3次。(2)慢性髓細胞性白血病，初始3d，300萬U／d，第4-6d，600萬U／d；第7-84d，900萬U／d。(3)多發性骨髓瘤：300萬U／次，每周3次�？擅恐茉黾觿┝恐磷畲竽褪芰俊�(4)非何杰金氏淋巴瘤：600萬U／次，每周3次，持續12周。維持量為600萬U，每周1次，持續6個月。(5)卡波濟氏肉瘤：初始3d，300萬U／d；第4-6d，900萬U／d；第7-9d，1800萬U／d；第10-84d如耐受可增至3600萬U／d。維持量不超過3600萬U／d，每周3次。(6)惡性黑色素瘤：1800萬U／次，每周3次，持續8-12周。維持量為1800萬U／次，每周3次。(7)慢性活動性乙型肝炎：250-500萬U／m2，每周3次，持續4-6個月。(8)皮膚T細胞淋巴瘤：初始3d，300萬U／d；第4-6d，900萬U／d；第7-48d，1800萬U／d。維持量不超過1800萬U／d，每周3次。(9)腎細胞癌：初始3d，300萬U／d；第4-6d，900萬U／d；第7-9d，1800萬U／d；第10-84d，如耐受可增至3600萬U／d。(10)尖銳濕疣：采用病損基底部注射，每周100一300萬U，持續1個月。

 

[注意]

　　(1)本品應用初期，可能會有幾天的頭痛、發熱、寒顫、乏力、肌痛、食欲減退等流感樣癥狀，可用撲熱息痛等藥物來緩解。其它可有嘔吐、白血球或血小板減少、血壓低、節律不齊或心悸等。脫發、嗜睡、體重減輕等均很少發生。本品的副作用是可逆性的，減量或停藥即可恢復正常。(2)孕婦及哺乳期婦女應權衡利弊再決定是否應用本品。(3)嚴重心、肝、腎病患者慎用。