抗腫瘤新藥-Tarceva(特羅凱)

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2007/1/9 15:47:00

【一】作用機制：

小分子化合物，喹唑啉類似物，分子量為393.4D，也是一種表皮生長因子受體~酪氨酸激酶(EGFR~TK)拮抗劑。其通過在細胞內與三磷酸腺苷競爭結合受體酪氨酸激酶的胞內區催化部位，抑制磷酸化反應，從而阻滯向下游增殖信號傳導，抑制腫瘤細胞配體依賴或配體外依賴的HER-1/EGFR的活性，達到抑制癌細胞增殖作用。

【二】適應證：

美國FDA批準其作為標準方案治療無效的晚期NSCLC的二線或三線治療方案。部分試驗結果表明其與化療方案合用不增加反應率和患者生存期，對于頭頸部腫瘤、轉移性腎癌、胰腺癌、乳腺癌，Tarceva與化療或其他靶向治療藥物如Avastin并用顯示出可喜療效。

【三】有效率

一項OSI-774單藥治療復治的晚期非小細胞肺癌的Ⅱ期臨床試驗研究結果顯示：顯效率12.3%，穩定率38.6%；另有一項OSI-774單藥治療細支氣管肺泡癌的Ⅱ期臨床試驗研究結果顯示：顯效率26%。多項聯合化療藥物的臨床試驗研究也在進行之中，主要聯用藥物有泰素帝、健擇+順鉑，卡鉑+泰素。

【四】禁忌證：

對Erlotinib過敏者禁用。對孕婦和哺乳期婦女尚無資料證明可安全應用。

【五】不良反應：

劑量限制性毒性是痤瘡樣皮疹和腹瀉。

1、皮膚：50%左右患者可發生Ⅰ~Ⅳ度的丘疹、斑疹、膿皰樣皮炎，多在服藥第一周出現，4周后可逐漸減輕。但少數可能非常嚴重需停藥或減少藥量。其他皮膚不良反應包括皮膚干燥、瘙癢。

2、消化道：惡心、嘔吐、腹瀉，可見于50%患者，多為Ⅰ~Ⅱ度，多為一過性，不需減低藥量，腹瀉患者可加用易蒙停。

3、眼：少數患者可有眼干、角膜炎。

4、全身癥狀：部分患者有疲乏、頭疼癥狀。