泮托拉唑促使患者胃酸分泌減少

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2013/4/11 6:44:00

導讀：每片泮托拉唑 (潘妥洛克) 含45.1mg泮托拉唑鈉鹽倍半水合物（相當于40mg泮托拉唑）；其適合用于十二指腸潰瘍以及胃潰瘍的治療中。

    泮托拉唑 (潘妥洛克)與其它抗菌藥物（克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑）配伍用能夠根除幽門螺桿菌感染，以減少該微生物感染所致的十二指腸潰瘍和胃潰瘍的復發；十二指腸潰瘍；胃潰瘍；中、重度反流性食管炎。

    泮托拉唑 (潘妥洛克)的主要成分是泮托拉唑，它是新一代質子泵抑制劑。健朗晨（泮托拉唑鈉腸溶膠囊）為胃壁細胞質子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩定，在強酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。

    泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通過與胃壁纖維的質子泵的特異性綜合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁細胞酸性環境下被激活成活性形成，抑制H+、K+-ATP酶，即胃酸分泌的最終環節。抑制呈劑量依賴關系，并且影響胃酸的基礎酸分泌和最大酸分泌。與其他質子泵抑制齊和H2受體拮抗劑一樣，使用泮托拉唑治療后，胃酸分泌減少而胃泌素水平隨胃酸減少相應升高。這種胃泌素水平升高是可逆的。因為泮托拉唑在細胞受體水平上與酶的遠端結合，因此泮托拉唑可獨立或在其他物質（乙酰膽堿、組織胺、胃泌素）的刺激下影響胃酸分泌。口服和靜脈使用泮托拉唑，可達到相同的效果。

    即使單次口服潘妥洛克40mg，泮托拉唑會被迅速吸收并達最大血藥濃度。平均2.5小時達到峰值濃度2-3μg/ml，多次給藥仍可維持此濃度。其表現分布容積為0.15L/kg，清除率為0.1L/h/kg，清除半衰期（tl/2）約為1小時。少數病人有清除延遲現象。由于泮托拉唑特異性激活壁細胞，清除半衰期與作用時間（抑制酸分泌）無關。單次或多次給藥，藥代動力學一致。在劑量范圍為10-80mg，口服或靜脈注射泮托拉唑的血漿動力學均呈線性。泮托啦唑血漿蛋白結合率為98%。該藥幾乎均在肝內代謝。其大部分（約80%）由腎臟排出，其余從糞便中排出。血漿和尿中的主要代謝物為去甲基泮托拉唑，并與硫酸酯相連。主要代謝物的半衰期（約1.5小時）不超過泮托拉唑的半衰期。生物利用度,口服后泮托拉唑被完全吸收。片劑的絕對生物利用度為77%。同服的食物對AUC，最大血藥濃度和生物利用度沒有影響。同服的食物只能使延遲期延長。患者的藥代動力學特征,腎功能不全（包括腎透析）的患者使用泮托拉唑不需減量。同健康人群一樣，患者的泮托拉唑半衰期很短。只有極少量的泮托拉唑被透析。盡管主要代謝物有中度延遲的半衰期（2-3小時），排泄仍然很快，不會發生蓄積。肝昏迷的患者（Child分級A和B），半衰期延長至7-9小時，AUC系數增加5-7，最大血藥濃度與健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者與青年組對照，AUC和Cmax輕微升高，但無臨床意義。

    百濟藥師溫馨提醒：泮托拉唑不能用于已知對該藥的某種成分過敏的患者。中、重度肝腎功能障礙的患者禁用根除幽門螺桿菌感染的聯合療法，因為目前尚缺乏聯合療法對這類患者療效及安全性的臨床經驗。

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