伊天-----新一代胃腸促動(dòng)力藥

    新一代胃腸促動(dòng)力藥，具有多巴胺受體阻滯和乙酰膽堿抑制雙重作用，適用于功能性消化不良引起的各種癥狀。本品具有易吸收、起效快、生物利用度高的特點(diǎn)。
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伊托必利膠囊
商品名稱：伊天
英文名稱：Itopride Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuan Yituobili Jiaonang

【成份】
本品主要成份為鹽酸伊托必利。
化學(xué)名稱：n-[4-[2-（二甲基氨基）乙氧基]芐基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽。

【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

【適應(yīng)癥】
適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如：上腹不適、餐后飽脹、食欲不振、惡心、嘔吐等。

【規(guī)格】
50mg

【用法用量】
成人每次1粒（50mg），每日3次，飯前20分鐘服用�；蜃襻t(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
消化系統(tǒng)：腹瀉，腹痛，便秘，唾液分泌增加。
神經(jīng)精神系統(tǒng)：頭痛，睡眠障礙、眩暈等。
血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少（確認(rèn)應(yīng)停藥）。
過敏癥狀：皮疹發(fā)熱，搔癢等。偶出現(xiàn)血BUN、肌酐值升高。有AST、ALT、催乳素升高(在正常范圍內(nèi))的報(bào)道。也可見背部疼痛、疲乏、手指發(fā)麻、手抖等。

【禁忌】
1、對本品成分過敏者禁用。
2、胃腸道出血、機(jī)械梗阻或穿孔時(shí)禁用。

【注意事項(xiàng)】
1、本品可增加乙酰膽堿作用，使用時(shí)應(yīng)注意。
2、使用本品效果不佳時(shí)，應(yīng)避免長期無目的地使用。
3、高齡患者用藥易出現(xiàn)不良反應(yīng)，使用時(shí)應(yīng)注意。
4、用藥中出現(xiàn)心電圖QTC間期延長應(yīng)停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女避免使用。

【兒童用藥】
兒童應(yīng)避免服用。

【老年用藥】
由于老年人的生理功能下降，常易發(fā)生不良反應(yīng)，因此老年人在服用本品后需仔細(xì)觀察，一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，需采取減量或停藥等措施。

【藥物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進(jìn)胃腸道運(yùn)動(dòng)的作用減弱，故本品應(yīng)避免與上述藥物合用。

【藥物過量】
目前尚無過量服用鹽酸伊托必利的報(bào)道。如藥物過量，應(yīng)對癥治療。

【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時(shí)通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)胃、十二指腸動(dòng)力。本品具有良好的胃動(dòng)力作用，可增強(qiáng)胃、十二指腸的收縮力，加速胃排空，并有抑制嘔吐的作用。
毒性研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)26周，結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發(fā)生率升高；無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續(xù)13周，結(jié)果100mg/kg/d組動(dòng)物從給藥第一周開始，給藥1小時(shí)后觀察到的自發(fā)活動(dòng)減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時(shí)后或恢復(fù)期消失，100mg/kg/d劑量組一些動(dòng)物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學(xué)檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致：以上改變均可恢復(fù)，無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥，劑量為3、30、300mg/kg，結(jié)果300mg/kg劑量組給藥初期1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量多；30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。
遺傳毒性：小鼠微核試驗(yàn)、微生物回復(fù)突變試驗(yàn)及人血細(xì)胞培養(yǎng)色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收迅速，給藥后約30分鐘可達(dá)峰值血藥濃度，半衰期約為6小時(shí)。多次口服給藥時(shí)，血清中藥物濃度與單次給藥時(shí)相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動(dòng)物試驗(yàn)體內(nèi)主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布很少。

【貯藏】
密閉、遮光，在干燥處（10-30℃）保存。

【包裝】
鋁塑包裝。每板10粒，每盒1板；每板10粒，每盒2板。

【有效期】
24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20050721

【生產(chǎn)企業(yè)】
珠海潤都民彤制藥有限公司

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