導讀:鹽酸伊托必利由日本北陸制藥研制開發,1995年首次在日本上市。我國在本世紀初研制成功并被SFDA批準為二類新藥,近年國內已有鹽酸伊托必利的 口服固體制劑先后批準上市。為力蘇(伊托必利)應用于消化不良治療。
鹽酸伊托必利是一種具有既能阻斷多巴胺
D2受體活性,又能抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重作用機制、高選擇性的新型胃腸雙動力藥物,具有吸收快(Tmax,30min),起效快,不依賴肝細胞色素P450的代謝,中樞神經系統分布少,無錐體外系反應,無致室性心律失常作用及其他嚴重藥物不良反應, 藥物相互作用小,安全性高,是治療功能性消化不良及慢性胃炎等胃腸動力障礙新型胃腸雙動力藥物。為力蘇(伊托必利
)適用于功能性消化不良引起的各種癥狀,如:上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。
為力蘇(伊托必利
)為胃腸促動力藥,適用于功能性
消化不良引起的各種癥狀,如上腹不適,餐后飽脹,食欲不振,惡心,嘔吐等。本品具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃與十二指腸運動,促進胃排空,并具有中度鎮吐作用。
使用為力蘇
(伊托必利
)過量會出現乙酰膽堿作用亢進癥狀,視覺模糊,惡心,嘔吐腹瀉,嚴重的可出現低血鉀,呼吸短促,喘鳴,胸悶,唾液和支氣管分泌增多等,此時可用適量阿托品解救。其他不良反應還包括:消化系統中,偶爾出現腹瀉,腹痛,
便秘,唾液分泌增加;神經精神系統中,偶見頭痛,
睡眠障礙等;血液系統中,偶見白細胞減少;過敏癥狀有皮疹發熱,瘙癢等;偶出現血
DUN,肌酐值升高;還可見背部疼痛,疲乏,手指發麻,手抖等。
未發現在血清蛋白結合方面,與華法林、地西泮(安定)、雙氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。伊托必利不依賴于細胞色素P450酶,而主要經黃素單加氧酶途徑代謝,故不發生藥物代謝方面的相互作用。抗膽堿能藥物可減弱伊托必利的作用。抗潰瘍藥物,如西咪替丁、雷尼替丁、
替普瑞酮和西曲酸酯不影響鹽酸伊托必利的促動力作用。
臨床發現,為力蘇
(伊托必利
)不良反應有:
1、過敏癥狀:皮疹、發熱、瘙癢感等。
2、消化系統:腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。
3、精神神經系統:頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。
4、血液系統:白細胞減少。確認出現異常時應停止給藥。
5、偶爾會出現BUN、肌酐上升,有AST、ALT、催乳素上升(在正常范圍內)的報道。
6、其他:胸背部疼痛、疲勞、手指發麻、手抖等。
百濟藥師溫馨提醒:對為力蘇成分過敏者禁用伊托必利。