瑞健-----胃腸調(diào)節(jié)劑，推進(jìn)消化系統(tǒng)運動

    馬來酸西美布汀是一種胃腸道運動調(diào)節(jié)劑，該藥不通過中樞作用而直接作用于消化道平滑肌，藥理實驗表明，馬來酸曲美布汀增加生理刺激和離體豚鼠大腸和回腸收縮的同步性。馬來酸曲美布汀不影響正常的胃腸道運動，可以雙向調(diào)節(jié)非正常運動，既可抑制亢進(jìn)的胃腸運動也可增強(qiáng)低下的胃腸運動。

【藥品名稱】
通用名：馬來酸曲美布汀膠囊
英文名：Trimebutine Maleate Capsules
漢語拼音：Malaisuan Qumeibuting Jiaonang

【成份】
本品主要成份為：馬來酸曲美布汀，其化學(xué)名稱為：3，4，5，-三甲氧基苯甲酯-2-二甲氨基-2-苯基丁酯順丁烯二酸鹽。

【性狀】
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為無嗅、味苦的白色顆粒。

【藥理毒理】
1．對消化道運動的作用
1)胃運動調(diào)節(jié)作用。 當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg后，可使胃的不規(guī)則運動趨于規(guī)律化。胃幽門部運動機(jī)能亢進(jìn)時使其受抑制，運動機(jī)能低下時使其活動增強(qiáng)。
2)對消化系統(tǒng)推進(jìn)運動的誘發(fā)作用。 對慢性胃炎所致的胃排空障礙具有興奮作用，使胃排空得到較大改善，同時還可使胃排空功能亢進(jìn)時具有抑制作用。
3)對消化道平滑肌的直接作用。 應(yīng)用阿托品、酚妥拉明、心得安及海豚魚毒素后仍能直接作用于胃平滑肌。對乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸的作用，可產(chǎn)生非競爭性的抑制作用。
2．末梢性鎮(zhèn)吐作用
對狗的試驗發(fā)現(xiàn)雖對阿撲嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時間。
3．亞急性慢性毒性
亞急性毒性試驗：SD系大鼠：200、400、800及1600mg/kg/日；獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，口服一個月。
慢性毒性試驗：SD系大鼠：100、200、400、800mg/kg/日；獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，連服6個月。
在SD系大鼠組發(fā)現(xiàn)，有以胃前部粘膜角質(zhì)化亢進(jìn)和過多組織增生為特征的粘膜障礙（亞急性毒性試驗400mg/kg/日以上；慢性毒性試驗200mg/kg/日以上）。在獵兔犬組發(fā)現(xiàn)有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白和尿糖呈陽性以及腎小管上皮細(xì)胞再生性變化等類型的腎障礙（亞急性毒性試驗100mg/kg/日以上；慢性毒性試驗25mg/kg/日以上）。但上述變化一般在停藥1-2個月后消失或趨于消失。

【藥代動力學(xué)】
健康人口服200mg本品，0.67±0.31小時達(dá)峰值，最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml，半衰期為 2.73±0.78小時。人口服后在體內(nèi)水解，24小時尿中本品原型排泄率僅在0.01%以下，在臟器中的本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道管壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和腦中濃度低。

【適應(yīng)癥】
1．胃腸運動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。
2．腸道易激惹綜合癥。

【用法用量】
1．慢性胃炎。口服 每次1粒（0.1g），每日3次或遵醫(yī)囑。
2．腸道易激惹綜合癥。口服 每次1-2粒(0.1-0.2g)，每日3次或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)發(fā)生率約為0.4%。 偶而出現(xiàn)便秘、腹瀉、腸鳴、口內(nèi)麻木感等癥狀，偶見肝功能GOT、GPT上升、心悸、偶發(fā)困倦、眩暈、頭痛等癥狀，停藥后可消失。

【禁忌】
對本品過敏者禁用。

【注意事項】
1.出現(xiàn)皮疹的患者應(yīng)停藥觀察。
2.治療前需明確診斷，其它器質(zhì)性、占位性消化道疾病慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
安全性問題尚未明確，必要時慎用。

【兒童用藥】
安全性問題尚未確立，必要時慎用。

【老年患者用藥】
老年人生理機(jī)能較弱，用藥時加以注意。

【藥物相互作用】
缺少資料。

【藥物過量】
尚無本品過量應(yīng)用的經(jīng)驗。

【規(guī)格】
0.1g

【有效期】
暫定二年

【貯藏】
室溫保存。

【包裝】
鋁塑包裝，每板12粒。

【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20040713

【生產(chǎn)企業(yè)】
山西安特生物制藥股份有限公司

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