美唯寧(莫沙必利膠囊)與早期的單純“胃動力”藥物最大不同在于,它具有從食管至肛管的全消化道動力作用,對于功能性消化不良的療效優(yōu)于多潘立酮,因此,美唯寧的全動力是治療功能性消化不良的升級選擇。
【藥品名稱】
商品名稱:美唯寧
通用名稱:枸櫞酸莫沙必利膠囊
英文名稱:Mosapride Citrate Capsules
【成份】
本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利,其化學名稱:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽。
【性狀】
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。
【適應癥】
本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。
【用法用量】
口服,一次5mg(一粒),一日三次,飯前服用,或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
主要表現為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉移酶(ALT)天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉肽酶(GGT)升高。另可見心電圖的異常改變,或出現心悸反應。
【禁忌癥】
對本品過敏者禁用;胃腸道出血、腸梗阻或穿孔者禁用。
【注意事項】
服用一段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改善時,應停止服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因其安全性未確定,應避免使用本品。
【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性尚未確定(沒有使用經驗)。
【老年患者用藥】
老年人用藥需注意觀察,發(fā)現不良反應應立即進行適當的處理,如減量用藥。
【藥物相互作用】
與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能會減弱本品的作用。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為選擇性5-羥色胺(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強上消化道(胃和小腸)運動。研究顯示,本品具有促進胃及十二指腸運動,加快胃排空的作用。大鼠研究顯示,本品重復給藥一周,其對胃排空的促進作用減弱。
毒理作用
嚙齒類動物的長期(大鼠104周,小鼠92周)給藥研究中,劑量為30-100mg/kg/天(相當于臨床推薦用劑量的100-300倍)時,肝臟細胞腺瘤和甲狀腺細胞腺瘤的發(fā)生率增加。
【藥代動力學】
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血藥峰濃度為67.3ng/ml,達峰時間為0.5小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經尿液和糞便排泄。
【規(guī)格】
5mg。
【貯藏】
遮光,密封保存。
【批準文號】
國藥準字H20051719
【生產企業(yè)】
上海信誼藥廠有限公司