里拉通是德國柏林化學(美納里尼集團)原研產品。羅西維林是里拉通的單一的活性成分,是由Menarini集團Guidotti S R L實驗室的研究部門合成并從一組用于解痙藥研究的基本酯類中選擇出的一種新的化合物。它具有雙重作用解痙止痛機制:一方面具有直接的平滑肌松弛作用,另一方面具有抗膽堿作用。里拉通起效迅速,平均起效時間只有45分鐘。
【藥品名稱】
商品名稱:里拉通通用名稱:羅西維林片英文名稱:Rociverine Tablets
【作用機理】
1、櫻粟樣作用的直接肌肉運動活性(肌內性運動),選擇性的表達在除血管外的內臟結構水平。這一作用通過抑制收縮水平的鈣離子的可用性(抑制慢鈣通道的轉運)實現,而不是通過櫻粟堿特異性的抗磷酸二酯霉活性。其選擇性是由于不同類型肌肉上的慢鈣通道的性質不同。羅西維林只對內臟的慢鈣通道有活性。 2、抗毒堿活性(親神經性)弱于阿托品和溴化N丁基東莨菪堿,降低了阿托品樣副作用的幾率。這兩種成分的平衡關系保證了非常強的解痙作用,通過兩種活性的有效的結合實現的。
【藥理毒理】
本品主要用于解痙鎮痛。動物實驗表明,羅西維林具有很強的解痙作用。藥理研究表明,羅西維林具有罌粟堿樣作用,可選擇性的作用于內臟平滑肌,而對心血管系統無顯著影響。而且,羅西維林具有阿托品樣副交感阻滯作用,但較阿托品不良反應低。其影響肌肉和神經的成份的合理配比確保了兩種組份的解痙作用。在臨床研究中,羅西維林還被證明對助產有作用,它能縮短子宮擴張,娩出時間和難產時復原時間。羅西維林有很高的治療指標,在劑量范圍內有相當高的安全系數。羅西維林無明顯致畸作用,也未觀察到胚胎毒性或致突變作用。
【藥代動力學】
羅西維林在所述給藥途徑中吸收良好,體內無蓄積性,主要從尿中排除。
【適應癥】
緩解胃腸道肌肉痙攣引起的急性、亞急性腹痛。
【用法用量】
每日3-4次,每次1片。緊急情況下可一次服用2片。
【禁忌】
青光眼、前列腺增生、尿潴留,幽門狹窄及其它胃腸道狹窄患者禁用。
【注意事項】
心臟病、冠心病和
高血壓、老年(尿潴留)患者,以及孕婦慎用。因該藥可能引起視覺障礙,駕駛汽車或從事特殊行業的患者需了解。無兒童用藥經驗。
【不良反應】
對藥物過度敏感者可出現 :口干、瞳孔放大、因調節功能紊亂而引起的視覺障礙、心動過速、困倦、收斂作用、熱性潮紅、震顫。
【藥物相互作用】
過度敏感患者在治療期間,服用抗膽堿藥期間與甾體類藥物或三環類抗抑郁藥聯合用藥有增加青光眼或尿潴留的危險性。
【批準文號】
注冊證號H20090133
【生產企業】
意大利Laboratori Guidotti S.p.A.(Menarini Group)