地奧司明為黃酮類衍生物,其對微循環(huán)、水腫形成、淋巴功能及毛細血管濾過性、脆性和通透性具有調節(jié)作用,能降低毛細血管通透性和增加毛細血管阻力。作用機制主要為:
(1)通過延長去甲腎上腺素誘導的靜脈收縮時間而增強靜脈張力;
(2)降低白細胞與血管內皮細胞的粘附與移行,減少崩解后炎性物質(如組胺、緩激肽、補體、白三烯、前列腺素、過多的自由基等)的釋放,從而使毛細血管通透性降低;
(3)降低血液粘滯度,加快血液流速,從而改善微循環(huán)瘀滯;
(4)有效改善皮膚和黏膜的血液和淋巴循環(huán),加快組織液回流,明顯減輕皮膚和黏膜的充血、水腫,促進創(chuàng)面的早期愈合。
【藥品名稱】
通用名稱:地奧司明片
英文名稱:Diosmin Tablets
漢語拼音:Di''aosiming Pian
【成 份】
本品主要成份為地奧司明。
化學名稱:7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羥基-2-(3-羥基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯駢吡喃-4-酮。 分子式: C28H32O15 分子量: 608.6
【性狀】
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯淡黃色或黃色。
【適應癥】
—治療靜脈、淋巴功能不全相關的各種癥狀(如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸脹不適感、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合癥等);
—治療急性痔發(fā)作的各種癥狀(如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢、便血、疼痛等內外痔的急性發(fā)作癥狀)。
【規(guī)格】
每片含地奧司明 0.45g
【用法用量】
服藥劑量:常用劑量為每日2片;當用于治療急性痔發(fā)作時,前四天每日6片,以后三天,每日4片。
服用方法:將每日劑量平均分為兩次于午餐和晚餐時服用。
【不良反應】
有少數(shù)輕微胃腸反應和植物神經(jīng)紊亂的報告,但未致必須中斷治療。
【禁忌】
對本品任何成份過敏者禁用。
【注意事項】
急性痔發(fā)作:用本品治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除,應進行肛腸病學檢查并對本治療方案進行重新審查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕:動物實驗并未顯示有任何致畸作用。進一步而言,到目前為止,對人類尚無有害作用的報告。
哺乳:雖然尚無有關藥物隨母乳分泌的資料,但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。
【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】
遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
目前為止,未發(fā)現(xiàn)與其它藥物有相互作用。
【藥物過量】
臨床研究證明,連續(xù)28天服用本品每日6片或每日只服一次(4片)未見任何副作用產(chǎn)生,因此,在推薦劑量的基礎上適當過量服用本品(每日6片以內)無大的危害。
【藥理毒理】 本品為增加靜脈張力性藥物和血管保護劑。
藥理學
藥物以下列方式對靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用:
—降低靜脈擴張性和靜脈血淤滯,
—在微循環(huán)系統(tǒng),使毛細血管壁滲透能力正常化并增強其抵抗性。
臨床藥理學
在人體,采用雙盲對照研究方法,驗證
和定量顯示藥物對靜脈血流動力學的作用,結果表明其具有上述藥理學特性。
—劑量—效應關系
采用測量靜脈體積描記法的參數(shù)包括:容量、擴張性和排空速率,已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計學意義的劑量—效應之量效關系。服用2片可得到最佳量效比值。
—靜脈張力性作用
本品能增強靜脈張力:采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描計法,參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。
—微循環(huán)作用
在患毛細血管脆性病的病人,進行雙盲對照研究,用血管張力測量法(Angiosterrometry)測量其脆性變化,結果表明:本品改善毛細血管脆性的作用,
和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計學意義。
臨床試驗
據(jù)文獻資料,雙盲安慰劑對照試驗證實了本藥在靜脈學方面的活性作用,對治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質性者)的治療作用。
【藥代動力學】
在人體試驗中,口服以C14標記的含有地奧司明制劑后。
—主要是通過糞便排泄,平均有14%隨尿排泄。
—半衰期是11小時。
—藥物代謝廣泛,在尿中存在的各種酚酸證實了這一點。
【貯藏】
室溫(10-30OC)密封保存.。
【包裝】
藥品包裝用鋁箔和聚氯乙稀固體藥用硬片包裝。
10片/板×2板/盒,12片/板×2板/盒。
【有 效 期】24個月。
【執(zhí)行標準】YBH30302005
【批準文號】國藥準字H20058471