導讀:對于長期服用甲磺酸伊馬替尼片出現了耐藥的患者來說,施達賽(達沙替尼片)是全新治療選擇物,作為更新的二代藥物,用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥 或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期 加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者
施達賽(
達沙替尼片)本品主要成份為達沙替尼.本品對于對慢性粒細胞
白血病(CML)的療效十分理想,但是部分
腫瘤患者出現附加的基因突變而產生耐藥性。達沙替尼(施達賽)則以這些繼發突變為靶點,用于對既往治療(包括使用
伊馬替尼)失敗或不耐受的各階段成人CML患者,包括慢性期、加速期以及髓細胞或者淋巴細胞急變期。
施達賽為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,施達賽對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。
施達賽的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關,總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。其表觀分布容積為2505L,顯示施達賽糾紛分布廣泛。題外試驗中,施達賽與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。施達賽在人體內被廣泛代謝,主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。
百濟藥師溫馨提醒:施達賽可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外,施達賽在體外還可導致血小板功能不良,在接受施達賽治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血,甚至死亡。為了您的健康,服藥請遵醫囑。需咨詢藥品詳情,您可第一時間向我們咨詢,百濟全國統一服務熱線:400-101-6868。