擇泰(唑來(lái)膦酸)用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥

來(lái)源：新特藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2008/1/9 7:11:00

★：唑來(lái)膦酸（擇泰）是諾華公司研制的有效治療實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移的最新用藥

★：唑來(lái)膦酸抑制破骨細(xì)胞成熟、抑制破骨細(xì)胞在骨質(zhì)的吸收，強(qiáng)效降鈣止痛

★：唑來(lái)膦酸減輕腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者疼痛、恢復(fù)功能、提高生活質(zhì)量和延長(zhǎng)生命

★：唑來(lái)膦酸用于多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、肺癌和其他腫瘤骨轉(zhuǎn)移

★：唑來(lái)膦酸（擇泰）見(jiàn)效快、作用時(shí)間長(zhǎng)，依重性高，不良反應(yīng)輕，給藥方便

現(xiàn)有臨床資料證實(shí)，擇泰® （注射用唑來(lái)膦酸）的耐受性良好，可以有效恢復(fù)正常血鈣水平。在中、重度惡性腫瘤高鈣血癥（HCM）患者中進(jìn)行的關(guān)鍵研究證實(shí)，經(jīng)過(guò)10天治療，擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復(fù)至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時(shí)間也更長(zhǎng)，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復(fù)至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時(shí)間也更長(zhǎng)，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。擇泰® 成為HCM一線(xiàn)治療的新標(biāo)準(zhǔn)奠定了科學(xué)基礎(chǔ)。

擇泰® 用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥

　　雙膦酸鹽是目前治療HCM的首選治療方法，而雙膦酸鹽治療的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)方案為帕米膦酸二鈉60-90mg。然而，臨床研究結(jié)果顯示，高達(dá)40%的患者采用帕米膦酸二鈉治療無(wú)效。因此，有必要進(jìn)一步改善，以更好地治療HCM患者。擇泰® 已在惡性腫瘤和HCM患者中進(jìn)行了廣泛研究，這也是擇泰® 的第一個(gè)適應(yīng)癥。兩項(xiàng)大規(guī)模、平行組、多中心、隨機(jī)臨床研究證實(shí)，擇泰® 4mg治療HCM的療效優(yōu)于帕米膦酸二鈉90mg。這些研究共入組287例北美、歐洲和澳大利亞患者。結(jié)果顯示擇泰® 與帕米膦酸二鈉的安全性沒(méi)有差異。

一項(xiàng)開(kāi)放性劑量探索研究入組33例伴有高鈣血癥的癌癥患者，旨在觀(guān)察在補(bǔ)充體液后，擇泰® 使至少80%HCM（≥2.75 mmol/L）患者血鈣水平恢復(fù)正常所需的非毒性劑量1。所觀(guān)察劑量有0.002、0.005、0.01、0.02和0.04 mg/kg（單劑量），輸注時(shí)間（中位數(shù)）為30分鐘。相當(dāng)于給予體重60 kg的患者0.12-2.4 mg藥物。有30例患者符合療效分析要求。患者中最多的是乳腺癌（n=9），有14例（54%）已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。在靜脈（IV）補(bǔ)液后24小時(shí)，平均基線(xiàn)CSC水平為3.0 mmol/L（范圍：2.75-3.91 mmol/L）。

恢復(fù)血清鈣正常水平（n=30）

有效劑量為0.02和0.04 mg/kg（相當(dāng)于給予體重60 kg的患者1.2和2.4 mg藥物）。這兩個(gè)劑量均在2-3天內(nèi)使多數(shù)患者的CSC和鈣/肌酐比恢復(fù)正常（圖3.1）1。血鈣水平在2-3天內(nèi)即恢復(fù)正常，0.04 mg/kg組血鈣水平維持正常超過(guò)21天。

■ 0.02 mg/kg組，5例（100%）患者血鈣水平均恢復(fù)正常

■ 0.04 mg/kg組，15例患者中的14例（93%）恢復(fù)正常

■ 較低劑量組，10例中有3例（30%）恢復(fù)正常

不良事件（n=33）

擇泰® 的耐受性良好。最常見(jiàn)的不良事件為一過(guò)性發(fā)熱和低磷血癥。

■ 10例（30%）患者出現(xiàn)發(fā)熱

■ 7例（21%）患者產(chǎn)生一過(guò)性低磷血癥

■ 3例（10%）患者產(chǎn)生一過(guò)性低鈣血癥

擇泰® 的耐受性良好，只需極低劑量即可有效恢復(fù)血清鈣的正常水平。少數(shù)患者出現(xiàn)一過(guò)性低磷血癥和低鈣血癥。唯一較為常見(jiàn)的不良事件為輕、中度一過(guò)性發(fā)熱，見(jiàn)于30%的患者。采用雙膦酸鹽治療常常會(huì)產(chǎn)生發(fā)熱，這可能是一種急性期反應(yīng).

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