擇泰唑來膦酸的作用機制

導讀：骨癌是指骨骼系統與其他器官一樣會罹患來自任何組織成份腫瘤或來自其他器官的轉移性病變。骨癌發生真正原因，現仍不明確，但可能與骨的過度生長、慢性炎癥刺激、代謝的毛病及放射線等因素有關。骨癌的病理種類包括多發性骨髓瘤、骨性肉瘤、軟性肉瘤、纖維肉瘤等，最常見的惡性骨癌病兆卻是癌轉移至骨頭，尤其在脊椎骨及骨盆骨最常見。近年醫學設備完善等因素，已經使惡性骨癌經治療有五年以上存活率提高到60～70％。

    擇泰唑來膦酸是目前全球唯一被證實能顯著延長多發性骨髓瘤患者生存期的雙膦酸鹽，臨床上被廣泛使用，而且擇泰唑來膦酸長期治療安全性和耐受性良好，并具有全球400萬患者的使用經驗，擇泰唑來膦酸能降低多發性骨髓瘤SREs發生風險，并兼有抗腫瘤細胞作用可減少和延遲骨并發癥的發生。

    擇泰唑來膦酸通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收。因為擇泰唑來膦酸是含氮雙膦酸鹽，因此可以抑制蛋白質異戊二烯化，誘導破骨細胞凋亡。臨床前研究提示擇泰唑來膦酸可能也具有抗腫瘤活性。已提出擇泰唑來膦酸作用機制包括：

    ■ 抑制破骨細胞成熟
    ■ 抑制破骨細胞在骨質吸收部位的聚集
    ■ 抑制成熟破骨細胞的功能
    ■ 減少細胞因子的產生（如介素[IL]-6）
    ■ 直接抗腫瘤活性（細胞增殖抑制和細胞溶解）
    ■ 抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質
    ■ 抗血管生成效應

    擇泰（唑來膦酸注射劑）經3次大型研究檢驗，逾3000名患者參與。這些病人都有實體瘤骨轉移（乳腺癌，前列腺癌，肺癌，腎臟癌，泌尿生殖系統癌，膀胱癌，大腸癌，其他胃腸道癌，肝癌，頭頸部腫瘤，惡性黑色素瘤，肉瘤等）或多發性骨髓瘤，并同時接受化療或激素療法。在這些患者中，唑來膦酸使用患者（相對于沒有使用唑來膦酸的患者）骨并發癥發生率降低；骨并發癥發生時間推遲；進展中的骨并發癥風險降低。

    百濟藥師溫馨提醒，臨床實驗中，患者接受擇泰的治療超過24個月。個體用藥的時間，請您遵循醫囑。接受擇泰治療時，補充足夠的唯他命是重要的，如維生素D（400IU）和口服鈣片（每天至少500mg）。在注射擇泰時，保持足夠的攝水量是重要的，以免發生口干、口渴、少尿等缺水癥狀。

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