“量身定制”抗癌藥物

　　據物理學家組織網近日報道，澳大利亞沃爾特與伊麗莎·豪研究所（WEHI）等單位的科學家為癌癥“量身”定做了一種新型藥物，能遏制細胞內一種叫做BCL-XL的蛋白質，這種蛋白質會促進癌細胞生存，讓許多抗癌措施效果不佳。研究人員指出，這是向設計新型抗癌藥邁出的重要一步。相關論文在線發表于《自然—化學生物學》雜志上。

　　BCL-XL是促生存BCL-2家族蛋白質中的一員，能阻止細胞死亡。而這種藥物叫做WEHI-539，專門設計來與BCL-XL蛋白質結合并遏制其作用，從而恢復細胞的死亡能力。死亡和清除體內異常細胞是對抗癌癥發展的一項重要防護措施。但在固體腫瘤中，BCL-XL常被過度表達，產生高水平的BCL-XL蛋白使癌細胞變得很長命，它們還與肺癌、胃癌、結腸癌和胰腺癌的惡化有關，使惡性腫瘤細胞能抵抗許多癌癥治療措施，如化療。

　　遏制BCL-XL能提高細胞凋亡反應，由此可能廣泛用于癌癥治療，而不用遏制許多促BCL-2家族的成員。WEHI-539是一種專門針對BCL-XL的選擇性抑制劑，有望將藥物對正常組織的毒性傷害減到最小。

　　WEHI-539屬于一類叫做“BH3類”的化學藥品，它們都能跟BCL-XL及相關蛋白質在同一區域結合，其是該研究所ACRF化學生物學分部的紀堯姆·萊塞納等人與羅氏集團基因技術專家合作的一個長期研究項目取得的成果。

　　“我們非常高興研究小組開發出了專門遏制BCL-XL的化合物，這是研究工作的一個頂峰。WEHI-539是我們的化學家從無到有開發出的第一個藥品，還用了BCL-XL的三維結構來構建和完善藥物設計。”萊塞納說，在創造可能的新型抗癌藥的道路上，開發出WEHI-539是一個重要的里程碑。盡管WEHI-539在使用效果上還未達到最優，但它是一個很有價值的工具，能用來把BCL-XL的功能與其同伴區分開來，以便詳細分析BCL-XL如何調控癌細胞。

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