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博司捷的藥理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)如何?
來(lái)源: 百濟(jì)新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時(shí)間:2010/5/13 11:38:33
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單唾液酸四己糖
神經(jīng)節(jié)苷脂
鈉(
博司捷
,GM1)能促進(jìn)由于各種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷的功能恢復(fù),對(duì)損傷后繼發(fā)性神經(jīng)退化有保護(hù)作用,對(duì)腦血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)以及因損傷后導(dǎo)致腦水腫有積極的作用,可以通過(guò)改善細(xì)胞膜酶的活性減輕神經(jīng)細(xì)胞水腫。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉可改善
帕金森病
所致的行為障礙。作用機(jī)制是促進(jìn)"神經(jīng)重構(gòu)neuroplasticity"(包括神經(jīng)細(xì)胞的生存、軸突生長(zhǎng)和突觸生長(zhǎng))。
各種動(dòng)物進(jìn)行的亞急性和慢性毒性試驗(yàn)、致畸試驗(yàn)、生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)、誘變性試驗(yàn)及局部毒性試驗(yàn),均未顯示博司捷注射液的任何毒性作用。
外源性單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂(博司捷,GM1)能以穩(wěn)定的方式與神經(jīng)細(xì)胞膜結(jié)合,引起膜的功能變化。給藥后2小時(shí)在腦和脊髓測(cè)得放射活性高峰,4-8小時(shí)后減半。藥物的清除緩慢,主要通過(guò)腎臟排泄。
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