波生坦片有效治療肺動(dòng)脈高血壓

   導(dǎo)讀：肺動(dòng)脈高壓(PAH)是一嚴(yán)重的進(jìn)行性肺部疾病。近來(lái)研究表明，內(nèi)皮素(ET)水平的升高與PAH嚴(yán)重程度密切相關(guān)。因此，ET受體拮抗劑極有希望成為治療PAH的新途徑。波生坦片在原發(fā)性PAH或硬皮病引起的PAH治療中顯現(xiàn)出較好的療效。隨著臨床應(yīng)用的推廣，其長(zhǎng)期臨床療效和安全性越來(lái)越受到重視。

    神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動(dòng)脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。

    波生坦片為非膚類(lèi)、非選擇性的雙重內(nèi)皮素（ET ）受體拮抗劑，可同時(shí)拮抗ETA 和ETB 兩種受體，對(duì)E 幾受體的親和力較創(chuàng)飛受體強(qiáng)20 余倍，從而降低E 子1 與受體結(jié)合后產(chǎn)生的不良影響。ETel是由血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的一種強(qiáng)烈的內(nèi)源性血管收縮劑，并有致血管重塑、纖維化和致炎等多種不良作用，心力衰竭和肺動(dòng)脈高壓患者均見(jiàn)血漿中ET - 1 增多。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，應(yīng)用波生坦可擴(kuò)張血管、降低總外周血管阻力和顯著降低血壓，單次應(yīng)用或長(zhǎng)期應(yīng)用均可改善外周循環(huán)和肺循環(huán)的血流動(dòng)力學(xué)。由于ET 和E '''' fE受體結(jié)合后可擴(kuò)張血管、增加一氧化氮和前列環(huán)素濃度、增加肺清除ETA 等作用，故選擇性拮抗ETA 受體可能比（波生坦片）同時(shí)拮抗ETA 和ETE 受體更為有利。

    波生坦片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對(duì)ETA和ETB受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。

    波生坦片與ETA和ETB受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETB受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：波生坦片肺動(dòng)脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。服用全可利的不良反應(yīng)主要為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血、體重增加、水腫，但是癥狀輕微，無(wú)需過(guò)分擔(dān)心。

    如果您想全面了解更多關(guān)于波生坦片的其他方面問(wèn)題，可以拔打百濟(jì)新特藥房的全國(guó)服務(wù)熱線400-101-6868進(jìn)行咨詢(xún)。

TAG：波生坦片 肺動(dòng)脈高血壓