波生坦片是怎樣降低肺動(dòng)脈高壓的？

   導(dǎo)讀：原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓是肺動(dòng)脈的內(nèi)皮腫瘤，相當(dāng)于內(nèi)皮細(xì)胞惡變后快速在肺動(dòng)脈血管腔中生長(zhǎng)并長(zhǎng)滿，所有靜脈血因此都被肺動(dòng)脈擋在一側(cè)。波生坦片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。波生坦片肺動(dòng)脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。

    波生坦是特異性內(nèi)皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中，長(zhǎng)期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大。在動(dòng)物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    臨床上，波生坦片用于治療WHO III 期和IV 期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。波生坦片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有對(duì)ETA 和ETB 受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。 神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。

    波生坦片為非膚類、非選擇性的雙重內(nèi)皮素（ET ）受體拮抗劑，可同時(shí)拮抗ETA 和ETB 兩種受體，對(duì)E 幾受體的親和力較創(chuàng)飛受體強(qiáng)20 余倍，從而降低E 子1 與受體結(jié)合后產(chǎn)生的不良影響。ETel是由血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的一種強(qiáng)烈的內(nèi)源性血管收縮劑，并有致血管重塑、纖維化和致炎等多種不良作用，心力衰竭和肺動(dòng)脈高壓患者均見血漿中ET - 1 增多。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，應(yīng)用波生坦可擴(kuò)張血管、降低總外周血管阻力和顯著降低血壓，單次應(yīng)用或長(zhǎng)期應(yīng)用均可改善外周循環(huán)和肺循環(huán)的血流動(dòng)力學(xué)。由于ET 和E '''''''' fE受體結(jié)合后可擴(kuò)張血管、增加一氧化氮和前列環(huán)素濃度、增加肺清除ETA 等作用，故選擇性拮抗ETA 受體可能比（波生坦片）同時(shí)拮抗ETA 和ETE 受體更為有利。

    百濟(jì)藥師溫馨提示：在使用波生坦片治療前必須排除妊娠，之后必須采用充分的避孕措施防止妊娠。尚不清楚本品是否分泌進(jìn)入人乳汁。因?yàn)榇蠖鄶?shù)藥物都分泌到乳汁中，應(yīng)建議服用波生坦的哺乳婦女停止哺乳。還沒(méi)有建立波生坦在兒童中的安全性和有效性，不建議用于兒童。

    如果您想全面了解更多關(guān)于波生坦片的其他方面問(wèn)題，可以拔打百濟(jì)新特藥房的全國(guó)服務(wù)熱線400-101-6868進(jìn)行咨詢。

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