在CCB中,合心爽(鹽酸地爾硫卓片)作為首選治療下列高血壓:
★ 高血壓合并心絞痛
★ 高血壓合并糖尿病
★ 老年型高血壓
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)作為CCB中治療心絞痛的首選。
1974年,日本成功的開發(fā)鹽酸地爾硫卓(diltiazem hydrochloride)在臨床上用于治療冠心病、心絞痛、高血壓等,并相繼以地爾硫卓、硫氮卓酮、恬爾心等名稱先后在美國、日本、法國、西班牙等國上市,《馬氏大藥典》以及《美國藥典》、《日本藥局方》等均有收載。鹽酸地爾硫卓具有優(yōu)良的藥效學(xué)和廣泛的臨床適應(yīng)性,目前已在世界上130多個(gè)國家作為抗心絞痛藥,降壓藥被廣泛臨床應(yīng)用。《中國藥典》2000年版二部中收載了鹽酸地爾硫卓原料及片劑,并且收載為國家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄中乙類目錄品種。2007年由天津田邊制藥有限公司的合心爽(鹽酸地爾硫卓片)廣泛用于國內(nèi)高血壓患者的治療,因其的降壓機(jī)制、服用方便和安全性高副作用小等特點(diǎn)廣受到國內(nèi)眾多高血壓患者及家庭的一致好評(píng)。
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)治療高血壓作用機(jī)理
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。合心爽可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力型心絞痛。同時(shí)合心爽能使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)在人體內(nèi)的代謝特點(diǎn)
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80%),有較強(qiáng)的首過效應(yīng),生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70~80%。單次口服合心爽30-120mg,30-60min后可在血漿中測(cè)出,2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
合心爽(鹽酸地爾硫卓片)不良反應(yīng)
合心爽常見不良反應(yīng)主要包括:浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力;
較為罕見的不良反應(yīng)包括對(duì)
心血管系統(tǒng):房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏;
神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫;
消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高;
皮膚:瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹;
其他:弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。