導讀:緩釋異搏定為鈣離子拮抗劑,擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣;減少總外周阻力,降低心肌耗氧量,可用于治療變異型心絞痛和不穩定型心絞痛。
緩釋異搏定通過調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流,發揮其藥理學作用,但不改變血清鈣濃度。鹽酸維拉帕米擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治療變異型心絞痛和不穩定型心絞痛。維拉帕米減少鈣離子內流,延長房室結的有效不應期,減慢傳導,可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率;減少陣發性室。
【緩釋異搏定注意事項】
一、傳導阻滯:緩釋異搏定可能導致房室結和竇房結傳導阻滯,與血漿濃度增高相關,尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動過緩,有時伴有結性逸搏。高度房室傳導阻滯不常見(0.8%)。當出現顯著的I度房室傳導阻滯或逐漸發展成II或III度房室傳導阻滯時,需要減量或停藥。
二、神經肌肉傳導減弱:有報道緩釋異搏定減弱
肌肉萎縮病人的神經肌肉傳導,該類病人可能需要減量。
三、心力衰竭:緩釋異搏定的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環血管阻力)而代償,凈效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人,避免使用維拉帕米。必須使用緩釋異搏定的輕度心功能不全的病人,治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。
四、必須調整劑量以達到個體化治療。必須和食物同時服用。
五、肝功能損害:因緩釋異搏定在肝內廣泛代謝,肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14~16小時,該類病人只需服用正常劑量的30%。
六、預激綜合癥:緩釋異搏定會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療,會通過加速房室旁路的前向傳導,引起心室率加快,甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道,但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險,因此禁止使用。
緩釋異搏定起始劑量180mg,清晨口服一次。對維拉帕米反應增強的病人(即老年人或體型瘦小者),120mg一日一次口服,作為起始劑量可能是安全的。根據每周評定的療效
和安全性,并在上一劑量后24小時才可增加劑量。 2 如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達到滿意療效,可以下列方式增加劑量:(1)每日清晨口服240mg;(2)每日清晨和傍晚各口服一次180mg;或每日清晨口服一次240mg,加傍晚口服一次120mg;(3)每12小時口服一次240mg。
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