拜新同(硝苯地平控釋片)是由拜耳醫藥保健有限公司生產的服用方便,療效顯著且安全性較好的治療輕中度高血壓理想的藥物之一。
拜新同的降壓機制
鈣拮抗劑的作用機制主要是阻滯細胞外鈣離子經電壓依賴L型鈣通道進入血管平滑肌細胞內,減弱興奮收縮偶聯,降低阻力血管的收縮反應性。鈣拮抗劑還能減輕血管緊張素II(Ang II)和α腎上腺索受體介導的縮血管效應減少腎小管鈉的重吸收。拜新同是一種控釋的長效鈣通道阻滯劑(CCB)(adalat;拜耳醫藥),采用了高科技的滲透壓泵系統來確保藥物24h勻速釋放,谷峰比接近1,確保整個用藥期間的血壓控制。它能平穩降低血壓,且不像短效制劑那樣引起交感神經興奮,加快心率。
控制危險因素,越早使用拜新同進行降壓受益越大
大量臨床研究表明,降壓治療的益處主要來自血壓降低本身。長期有效降壓治療能減少30%~50%心腦血管病發生率,益處大小受患者心血管危險程度、血壓控制目標水平、降壓治療方案以外有利作用或不利作用的影響。研究證實,拜新同(硝苯地平控釋片)不僅使血壓早期達標,而且聯合用藥的患者比例也低于其他降壓治療試驗。對各種抗高血壓藥物臨床試驗的薈萃分析顯示,在INSIGHT試驗中,拜新同組將收縮壓從173mmHg降至138 mmHg,充分體現了拜新同卓越的降壓療效。
按照Framingham試驗數據進行預計,如果入選拜新同組的患者不進行降壓治療,心腦血管事件的發生率將為34例/1000病例年。而在INSIGHT試驗中,經拜新同治療的患者心腦血管事件的發生率僅為17例/1000病例年。以上表明,拜新同降壓治療可使高血壓患者心腦血管事件的發生減少50%。
拜新同的療效特點
拜新同可保護靶器官
改善內皮功能障礙
ENCORE研究評估了在冠心病患者中,拜新同對冠狀動脈內皮功能恢復的影響。348例冠心病患者隨機分至安慰劑組、拜新同(30~60 mg/d)組、西力伐他汀組和拜新同聯合西力伐他汀治療組,隨訪6個月。在研究開始和結束時給予患者乙酰膽堿,觀察治療前后患者內皮依賴性血管擴張能力的改變。結果顯示,拜新同組患者在治療后內皮依賴性血管擴張能力明顯提高,血管直徑增加幅度較安慰劑組高88%,表明拜新同可顯著改善冠狀動脈內皮功能。
延緩動脈粥樣硬化進程
在INSIGHT亞組研究中,高血壓患者隨機接受拜新同或氫氯噻嗪聯合咪吡嗪治療,3年隨訪結果顯示,在兩組患者血壓降幅相同的情況下,拜新同與利尿劑相比,不僅可顯著減少冠狀動脈鈣化和外周動脈疾病的發生率,并且在隨訪的幾年中,拜新同組的頸動脈內膜中層厚度(IMT)有減少的傾向,而利尿劑組的患者頸動脈IMT繼續增厚,差異達統計學顯著性。在INTACT研究中,冠脈造影顯示,長期拜新同治療組的斑塊新發病灶數顯著低于安慰劑組,提示拜新同能明顯延緩冠狀動脈粥樣硬化進程。
逆轉左室肥厚
PRESERVE研究比較了ACEI依那普利與拜新同對左室肥厚的逆轉作用,303例患者隨機接受依那普利和拜新同治療,48周后的結果顯示,拜新同逆轉左室肥厚的作用與ACEI相當。
保護腎功能
INSIGHT研究顯示,在3年多的隨訪過程中,盡管拜新同與利尿劑兩組患者血壓相似,但拜新同組患者腎小球濾過率的下降程度顯著慢于利尿劑組(P<0.05),提示拜新同作為長效CCB,具有一定的腎保護作用。
拜新同可改善冠心病的臨床癥狀
心絞痛是冠心病的重要癥狀,拜新同有抗心絞痛的明確作用。既往研究顯示,拜新同顯著減少心絞痛和心肌缺血,無論是心絞痛和心肌缺血次數,還是心肌缺血持續時間和硝酸甘油消耗量,拜新同均存在明顯優勢。而且,由于拜新同可以平穩控制血壓,使之具有全天持續抗心絞痛的作用。
在近期公布的ACTION研究中,拜新同更是顯示出了延緩冠心病進展的重要作用。拜新同在穩定型心絞痛最佳治療的基礎上,減少心臟干預治療的需要,如進一步減少冠脈造影18%,減少冠脈搭橋21%。對高血壓合并冠心病患者的亞組分析顯示,拜新同治療使一級終點(全因死亡、心梗、心衰、致殘性卒中、頑固性心絞痛和外周血管重建術)的發生率降低13%(P=0.015),使心血管事件的發生率降低17%(P=0.008)。
拜新同可預防終末期心血管疾病的發生
減少新發心力衰竭
ACTION研究還顯示,拜新同顯著降低了冠心病患者新發心力衰竭的發生率達29%,此作用在伴有高血壓的冠心病患者中體現得更加充分,發生率降低了38%。ACTION試驗是第一個顯示出長效CCB能夠在高危人群中降低新發心力衰竭危險的試驗。
預防致殘性腦卒中
在ACTION的高血壓亞組分析中,拜新同使冠心病伴高血壓患者的致殘性卒中(包括卒中的急性癥狀或體征,以及卒中發作后30天仍然存在的功能性損傷,或發作后30天內的卒中死亡)發生率降低33%,任何卒中或TIA
減少28%。降低卒中的顯著作用可能是源于拜新同出色的降壓特性。
積極有效降壓及逆轉器官損害至關重要,拜新同通過降低血壓和血管保護作用,干預整個心血管事件鏈,進而降低心腦血管事件。高血壓伴器官損害的高危患者,臨床上用拜新同可明顯獲益。
拜新同是控釋劑型,與其他長效CCB相比,拜新同的谷峰比值最高,谷峰比是評價藥物降壓作用持續時間的金標準,FDA認為能夠在24小時內有效控制血壓的藥物谷峰比最低應為50%,若能達到66%則比較理想。拜新同的谷峰比遠遠高于其它常用的長效CCB,其收縮壓和舒張壓谷峰比分別為101.8%和88.2%。如此高的谷峰比保證了其能夠在24小時內持續、平穩地控制血壓,而且消除了血漿藥物高峰濃度,不激活心率,不增加兒茶酚胺水平,不良反應明顯減少。可見,不同類的長效CCB,同樣可能具有不同的臨床療效和不良反應。