纈沙坦氫氯噻嗪膠囊的作用觀察

   導讀：纈沙坦氫氯噻嗪膠囊商品名為佳擇，是由山東達因海洋生物制藥股份有限公司生產的，其主要成分為纈沙坦和氫氯噻嗪。纈沙坦氫氯噻嗪膠囊用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕～中度原發性高血壓，但不適用于高血壓的初始治療。下面百濟藥師為大家詳細介紹纈沙坦氫氯噻嗪膠囊。

    纈沙坦氫氯噻嗪膠囊中纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（AT）II受體拮抗劑，它選擇性的作用于AT1受體亞型，與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導血管緊張素II的生理反應，AT2受體亞型與心血管作用無關，纈沙坦對AT1受體沒有部分激動劑的活性。纈沙坦不抑制ACE（又名激肽酶II），此酶使血管緊張素I轉化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽和P物質的潴留，故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實，纈沙坦組干咳的發生率（2.6%）顯著低于ACE抑制劑組（7.9%）（P<；0.05）。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發現，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現咳嗽（P<；0.05）。 

    在對照臨床試驗中，用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發生率為2.9%。纈沙坦對其他已知的在心血管調節中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。纈沙坦在降低升高的血壓，不影響心率。對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4～6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。在長期治療中，治療2～4周后達最大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯合應用顯著地增強纈沙坦的降壓作用。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氫氯噻嗪噻嗪類利尿劑主要作用部位是遠曲小管近端。 

    研究表明，在腎皮質存在著高親和力的受體，其為噻嗪類利尿劑的主要結合部位和作用部位，抑制遠曲小管近端的氯化鈉轉運。噻嗪類作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉運，競爭氯離子作用部位能影響電解質的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。因為腎素-醛固酮系統是血管緊張素II依賴性的，聯合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類利尿劑相關的鉀丟失。 

    纈沙坦氫氯噻嗪膠囊用法用量：當用纈沙坦單一治療不能滿意控制血壓時，用氫氯噻嗪25mg每日一次不能滿意控制血壓或發生低血鉀時，可改用本品(含纈沙坦80mg|氫氯噻嗪12.5mg)每次一粒，每日一次，在服藥2-4周內可達到最大的抗高血壓療效。本品的服用與進餐時間無關。對于輕至中度的腎功能衰竭病人(肌酐清除率≥30毫升|分鐘)或輕至中度肝功能衰竭的病人，不需要調整劑量。 

    百濟藥師溫馨提醒以下情況禁用纈沙坦氫氯噻嗪膠囊：對本品中的任一成分或磺胺衍生物過敏。妊娠(見妊娠和哺乳)。嚴重的肝臟衰竭，膽汁性肝硬化或膽汁郁積。嚴重的腎臟衰竭(肌酐清除率&lt;30ml|min)或無尿。難治性低鉀血癥、低鈉血癥或高鈣血癥和癥狀性高尿酸血癥(痛風或尿酸結石病史)。

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