維爾亞通用名稱為坎地沙坦酯片,坎地沙坦酯擔當主要的成分。原發性高血壓的患者可使用維爾亞來幫助治療。維爾亞并不規定單獨使用,它可單獨使用的同時也可與其它抗高血壓藥物聯用。
維爾亞是最早被開發的血管緊張肽Ⅱ受體拮抗藥之一,在被患者口服吸收后,絕對生物利用度約40%,血漿蛋白結合率>99%,60%藥物從尿中排泄,40%經大便中排泄。目前,已上市的血管緊張肽Ⅱ受體拮抗藥(ARB)中以維爾亞的受體親和性最強,與AT受體結合后,即使再用最大濃度的AngⅡ,也達不到血管收縮的高峰,稱之為不可超越型阻滯藥。 維爾亞為二苯四咪唑類AT受體亞型拮抗藥,可阻斷AT受體,松弛血管平滑肌,增加鹽排泄,抑制細胞肥大,降低血壓而不改變心率或心排血量。而且坎地沙坦對高血壓左室肥厚,具有降低舒張壓和收縮壓、左室重量指數的作用。
坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有認為:坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續服用,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發生性高血壓患者,對腦血流量無影響。
維爾亞主要成分為坎地沙坦酯。維爾亞為白色或類白色片,用于治療原發性高血壓。維爾亞可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯用。維爾亞與優降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用,在健康受試者口服避孕藥情形下,亦無明顯相互作用。
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