甲硝唑片是一種婦科用藥,具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲的作用,臨床主要用于預防和治療厭氧菌引起的感染,如呼吸道,消化道,腹腔及盆腔感染,皮膚軟組織,骨和骨關節等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內膜炎,敗血癥及腦膜炎等,目前還廣泛應用于預防和治療口腔厭氧菌感染。
甲硝唑片口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收。經臨床分析其蛋白結合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。甲硝唑片服用后經腎排出率為60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。
甲硝唑片為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。經體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴于6 ~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L的,72小時內可殺死溶組織阿米巴。甲硝唑片有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。對某些動物有致癌作用。
甲硝唑因具有較好的抗厭氧菌作用而廣泛地應用臨床,如治療盆腔炎、急性冠周炎、陰道滴蟲病和肺部感染等,但臨床醫生對其常見的不良反應也較為重視。臨床治療發現15~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生
蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
百濟藥師溫馨提醒,甲硝唑能增強華法林等抗凝藥物的作用,與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。另外,有活動性中樞神經系統疾患和血液病者、孕婦及哺乳期婦女禁用。